[发明专利]双脂肪链取代基磷脂酰乙醇胺壳聚糖及其制备方法和用途

权利要求书

1.双脂肪链取代基磷脂酰乙醇胺壳聚糖，其特征在于，具有式(Ⅰ)结构：

其中，R和R'为相同或不相同的C_xH_y，其中x＝11～17，y＝21～35。

2.根据权利要求1所述双脂肪链取代基磷脂酰乙醇胺壳聚糖，其特征在于，R和R'为相同或不相同C₁₁H₂₃、C₁₃H₂₇、C₁₇H₃₅或C₁₇H₃₃。

3.一种如权利要求1所述双脂肪链取代基磷脂酰乙醇胺壳聚糖的制备方法，其特征在于，首先采用次氯酸钠、亚硝酸钠、高碘酸盐或者双氧水中的一种或两种以上作为氧化剂，与壳聚糖在pH＝2～6、0～50℃的条件下反应1～24h，反应液经透析、冷冻干燥，制备甲酰基壳聚糖；再将甲酰基壳聚糖分散到醇溶液中，加入双脂肪链取代基磷脂酰乙醇胺，惰性气体保护下，20～100℃搅拌回流2～48h，加入硼氢化钠继续搅拌3～24h，旋转蒸发去除乙醇溶剂后，分散到水中后用去离子水透析，再冷冻干燥，得到双脂肪链取代基磷脂酰乙醇胺壳聚糖。

4.根据权利要求3所述双脂肪链取代基磷脂酰乙醇胺壳聚糖的制备方法，其特征在于，所述壳聚糖的重均分子量为500-10000Da，脱乙酰度为65～95％。

5.根据权利要求3所述双脂肪链取代基磷脂酰乙醇胺壳聚糖的制备方法，其特征在于，所述双脂肪链取代基磷脂酰乙醇胺为1,2-二月桂酰基磷脂酰乙醇胺、1,2-二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺、1,2-二肉豆蔻酰基磷脂酰乙醇胺、1,2-二棕榈酰基磷脂酰乙醇胺、1,2-二油酰基磷脂酰乙醇胺中的一种或两种以上。

6.一种双脂肪链取代基磷脂酰乙醇胺壳聚糖-脂质体药物载体的制备方法，其特征在于，采用权利要求1所述双脂肪链取代基磷脂酰乙醇胺壳聚糖，通过后插入自组装的方式，对阳离子脂质体进行修饰，获得双脂肪链取代基磷脂酰乙醇胺壳聚糖-脂质体药物载体。

7.根据权利要求6所述双脂肪链取代基磷脂酰乙醇胺壳聚糖-脂质体药物载体的制备方法，其特征在于，阳离子脂质体为1，2-二油烯氧基-3-三甲氨基丙烷、Lipofectin、Lipofectamin^TM2000中的一种。

8.根据权利要求6所述双脂肪链取代基磷脂酰乙醇胺壳聚糖-脂质体药物载体的制备方法，其特征在于，阳离子脂质体亲水核心包裹粒径为1～30nm的超顺磁四氧化三铁纳米粒子。

9.一种如权利要求6所述双脂肪链取代基磷脂酰乙醇胺壳聚糖-脂质体药物载体在药物递送中的应用。