[发明专利]都梁滴丸的制备工艺

说明书

本发明属于医药领域，具体涉及一种治疗头痛、偏头痛的中药组合物的制备工艺，尤其涉及都梁滴丸的制备工艺。本发明所述的都梁滴丸由白芷、川芎、聚乙二醇4000和聚乙二醇6000组成。

技术领域

本发明属于医药领域，具体涉及一种治疗头痛、偏头痛的都梁滴丸的制备工艺，尤其涉及都梁滴丸的滴制成型工艺。

技术背景

北京同仁堂生产的“都梁丸”用于治疗头痛、偏头痛，剂型为大蜜丸，临床应用过程中存在服用剂量过多，吸收、显效较慢，服用不方便，在存贮过程中常有生虫、发霉干硬、反砂，质量较难控制等问题。再加之，偏头痛发作时疼痛剧烈难忍，需要迅速止痛治疗，而大蜜丸不具备此特性，不能满足头痛急性发作之需。由于其制剂上的局限性，该品种疗效的发挥不具备速效的特点，诸多原因限制了该传统中成药的临床使用范围，违背了宜病、宜药性的原则。基于这样一个现状，我们选择都梁丸这一由川芎白芷药对组成的复方作为基础方，根据其药物的特性将其研究开发成速效制剂—“滴丸”具有一定的现实意义。

开展都梁滴丸的研制，其主要目的在于以下三个方面：

(一)进一步发掘和继承祖国医药学中的宝贵遗产，并有所提高。

(二)为治疗头痛、偏头痛提供高效、速效选择：一方面通过减少药物的服用量，增加患者对药物的依从性，使药物具有高效的特性；另一方面通过给药途径的改变，以提高药物发挥作用的速度，使药物具有速效的特性，从而全面提高药物疗效。

(三)使制剂具有切实可行的质量控制，保证临床用药的安全有效。

为了提高传统中成药都梁丸的疗效，更好满足头痛、偏头痛临床治疗需要，我们从剂型的选择、工艺路线及工艺参数的确定等多方面进行了研究。

剂型的选择：北京同仁堂生产的都梁丸为大蜜丸，存在服用剂量过多，吸收、显效较慢，外观不易为患者接受，在存贮过程中常有生虫、发霉干硬、反砂等问题出现，质量较难控制。再加之，偏头痛发作时疼痛剧烈难忍，需要迅速止痛治疗，而大蜜丸不具备此特性，诸多原因限制了该传统中成药的临床使用，违背了宜病、宜药性的原则。我们根据都梁丸中白芷、川芎具有辛香走窜的特性，其药效成分可以通过舌下静脉以及口腔粘膜、呼吸道粘膜等迅速吸收发挥疗效的特点，以及头痛、偏头痛发作时需要迅速止痛的要求，遵循剂型宜病、宜药性的原则，我们选择能较好保护有效成分，有利于药效成分吸收并迅速发挥作用的具有固体分散物特性的滴丸为剂型。

现有的都梁丸的制备方法为：将白芷、川芎两味药材粉碎成细粉，过筛，混匀，加炼蜜制成大蜜丸。

现有制备方法主要存在的问题在于：原药材直接粉碎与蜂蜜混匀制成蜜丸，不易灭菌，在存贮过程中常有生虫、发霉干硬、反砂等问题出现，质量较难控制。服用剂量过多，吸收、显效较慢，外观不易为患者接受，再加之，偏头痛发作时疼痛剧烈难忍，需要迅速止痛治疗，而大蜜丸不具备此特性，诸多原因限制了该传统中成药的临床使用，违背了宜病、宜药性的原则。

本发明根据白芷、川芎具有辛香走窜的有效成分特性，通过现代提取工艺将其有效成分充分提取，然后与聚乙二醇混合做成滴丸，质量可控，易于储存，服用方便。能通过舌下静脉以及口腔粘膜、呼吸道粘膜等迅速吸收发挥疗效，以达到头痛、偏头痛发作时需要迅速止痛的要求，符合剂型宜病、宜药性的原则。

工艺路线的确定：为了提高制剂疗效，首先根据文献资料分析了白芷、川芎所含化学成分的理化性质及药理作用的研究现状，了解到它们所含各类充分对头痛、偏头痛的治疗均具有相应的作用，必须多方面考虑各类成分的综合治疗效果进行提取，只有这样才能有效保证制剂疗效。同时，我们结合剂型制备上的要求，一方面尽可能多的提取有效成分，保证原方的治疗效果，另一方面又要求我们尽可能少的提取无效成分，去除杂质，减少服药量。还要考虑尽可能降低生产成本，利于实际大生产情况。结果表明以乙醇渗漉提取减压回收，提取物中杂质少、有效成分含量高，再用聚乙二醇做基质均匀分散制成滴丸。