[发明专利]一种哒嗪酮母核结构的组蛋白去乙酰化酶抑制剂及其制备方法和用途有效
| 申请号： | 201710592244.7 | 申请日： | 2017-07-19 |
| 公开（公告）号： | CN109280032B | 公开（公告）日： | 2023-05-12 |
| 发明（设计）人： | 胡有洪;耿美玉;段文文;丁健;万鹏辉;沈爱军;陆栋;刘红椿;魏爱环;张敏敏;曾丽敏;曹靖晨 | 申请（专利权）人： | 中国科学院上海药物研究所 |
| 主分类号： | C07D237/14 | 分类号： | C07D237/14;C07D413/04;C07D417/04;C07D403/04;C07D413/10;C07D237/22;A61K31/50;A61K31/501;A61P35/00;A61P25/28;A61P31/12;A61P29/00;A61P33/06;A |
| 代理公司： | 北京坦路来专利代理有限公司 11652 | 代理人： | 汪送来 |
| 地址： | 201203 上*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 哒嗪酮母核 结构 组蛋白 乙酰化 抑制剂 及其 制备 方法 用途 | ||
1.一种式I化合物或其药学上可接受的盐，
其中，
R1、R2各自独立地选自：氢，卤素，任选烷基或卤代烷基取代的氨基，环烷基，任选卤素或烷氧基取代的苯环；
或者，R1与R2连同其所连接的碳原子一起形成苯环；
L选自：亚正己基，亚正戊基或
其中，
R选自：-NHOH，
X选自：-CH2-，-O-，-S-，-SO-，-SO2-；
n为0-6的整数；
Y选自：H，
各个n3各自独立地为选自0～4的整数；
n4为选自0～2的整数；
上述各个Q1各自独立地选自：氟，氯，溴，碘；
上述各个Q2各自独立地选自：氢，氟，氯，溴，碘；
所述“卤素”选自氟、氯、溴或碘；
所述“烷基”、“烷氧基”、“卤代烷基”中的烷基为C1-C10直链或支链烷基；
所述“环烷基”为3-17元单环或多环环烷基。
2.根据权利要求1所述的式I化合物、或其药学上可接受的盐，其中：所述“烷基”、“烷氧基”、“卤代烷基”中的烷基为C1-C8直链或支链烷基。
3.根据权利要求1所述的式I化合物、或其药学上可接受的盐，其中：所述“烷基”、“烷氧基”、“卤代烷基”中的烷基为C1-C4直链或支链烷基。
4.根据权利要求1所述的式I化合物、或其药学上可接受的盐，其中：所述“烷基”、“烷氧基”、“卤代烷基”中的烷基为甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、正戊基、异戊基、正已基或正辛基。
5.根据权利要求1所述的式I化合物、或其药学上可接受的盐，其中：所述“环烷基”为3-10元单环或多环环烷基。
6.根据权利要求1所述的式I化合物、或其药学上可接受的盐，其中：所述“环烷基”为3-9元单环环烷基。
7.根据权利要求1所述的式I化合物、或其药学上可接受的盐，其中：所述“环烷基”为4-7元单环环烷基。
8.根据权利要求1所述的式I化合物、或其药学上可接受的盐，其中：所述“环烷基”为7-17元多环环烷基。
9.根据权利要求1所述的式I化合物、或其药学上可接受的盐，其中：所述“环烷基”为7-13元多环环烷基。
10.根据权利要求1所述的式I化合物、或其药学上可接受的盐，其中：所述“环烷基”为环丙基、环丁基、环戊基、环己基或环庚基。
11.根据权利要求1所述的式I化合物、或其药学上可接受的盐，其中，
R1、R2各自独立地选自：氢，苯基，卤代苯基、C1-C4烷氧基苯基，C3-C6环烷基，氨基，二C1-C4烷基-氨基，叔丁基氨基；
或者，R1与R2一起形成苯环。
12.根据权利要求1-11中任一项所述的式I化合物、或其药学上可接受的盐，其中：
所述药学上可接受的盐为式I化合物的阴离子盐和阳离子盐。
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