[发明专利]含有酞嗪-1(2H)-酮结构的PARP抑制剂、其制法及医药用途在审
| 申请号： | 201710569067.0 | 申请日： | 2017-07-13 |
| 公开（公告）号： | CN109251204A | 公开（公告）日： | 2019-01-22 |
| 发明（设计）人： | 朱启华;徐云根;王均伟;李慧;张广霞;葛亦然;管哲 | 申请（专利权）人： | 中国药科大学 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;A61K31/502;A61P35/00 |
| 代理公司： | 南京苏科专利代理有限责任公司 32102 | 代理人： | 孙立冰 |
| 地址： | 211198 *** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 抗肿瘤药物 酞嗪 药物化学领域 药物组合物 药效学试验 单一治疗 医药用途 酮结构 可用 联用 氢苯 酮类 制法 苄基 吡嗪 咪唑 羰基 制备 肿瘤 | ||
1.通式(I)的化合物或其药学上可接受的盐：
其中R是单取代、双取代或三取代，R代表H、F、Cl、Br、OCH3、CH3、
2.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐，其中R代表F、CH3、
3.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐的制备方法，其中当R为H、F、Cl、Br、OCH3或CH3时，包括：
4.权利要求3的制备方法，其中缩合剂选自六氟磷酸苯并三唑-1-基-氧基三吡咯烷基磷、1-羟基苯并三唑、1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐、二环己基碳二亚胺、N,N'-羰基二咪唑；缚酸剂选自三乙胺、N,N-二异丙基乙胺、4-二甲氨基吡啶、吡啶、醋酸钠、碳酸钠或碳酸钾。
5.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐的制备方法，其中当R为时，包括：
6.权利要求5的制备方法，其中碱为20％～60％氢氧化钠；相转移催化剂选自四丁基溴化铵、四丁基碘化铵、苄基三乙基氯化铵、四丁基硫酸氢铵、三辛基甲基氯化铵、十二烷基三甲基氯化铵或十四烷基三甲基氯化铵；缩合剂选自六氟磷酸苯并三唑-1-基-氧基三吡咯烷基磷、1-羟基苯并三唑、1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐、二环己基碳二亚胺或N,N'-羰基二咪唑；缚酸剂选自三乙胺、N,N-二异丙基乙胺、4-二甲氨基吡啶、吡啶、醋酸钠、碳酸钠或碳酸钾。
7.权利要求1或2的化合物或其药学上可接受的盐，其中药学上可接受的盐为化合物(I)的酸加成盐，其中用于成盐的酸为：氯化氢、溴化氢、硫酸、碳酸、柠檬酸、琥珀酸、酒石酸、磷酸、乳酸、丙酮酸、乙酸、马来酸、甲磺酸、苯磺酸、对甲苯磺酸或阿魏酸。
8.一种药物组合物，其中含有权利要求1的化合物(I)或其药学上可接受的盐及药学上可接受的载体。
9.权利要求1或2的化合物或其药学上可接受的盐在制备PARP抑制剂药物中的用途。
10.权利要求9的用途，其中PARP抑制剂药物是抗肿瘤药物。
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