[发明专利]手性四氢咔唑类衍生物及其制备方法

权利要求书

1.手性四氢咔唑类衍生物，其特征在于，所述手性四氢咔唑类衍生物具有结构式Ⅰ所示结构：

其中，所述Ar选自苯基、对甲基苯基、对甲氧基苯基、邻氯苯基、对氯苯基、间溴苯基、对溴苯基、对硝基苯基、2-噻吩基、2-呋喃基、1-萘基中的一种；所述R¹选自对甲苯磺酰基、苯磺酰基、甲氧羰基、乙氧羰基、苄氧羰基、叔丁氧羰基、乙酰基中的一种；所述R²选自氢或5-甲基或7-溴；所述R³选自甲基或乙基或叔丁基。

2.权利要求1所述的手性四氢咔唑类衍生物的制备方法，其特征在于，将3-硝基吲哚Ⅱ、Nazarov试剂Ⅲ和手性催化剂A溶解于反应溶剂中，-10℃-25℃下搅拌，反应48-96 h后，反应完毕，加入乙酰氯和碱，待反应完毕后，分离纯化得到产物Ⅰ；

所述Ar选自苯基、对甲基苯基、对甲氧基苯基、邻氯苯基、对氯苯基、间溴苯基、对溴苯基、对硝基苯基、2-噻吩基、2-呋喃基、1-萘基中的一种；所述R¹选自对甲苯磺酰基、苯磺酰基、甲氧羰基、乙氧羰基、苄氧羰基、叔丁氧羰基、乙酰基中的一种；所述R²选自氢或5-甲基或7-溴；所述R³选自甲基或乙基或叔丁基。

3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，3-硝基吲哚Ⅱ与Nazarov试剂Ⅲ的摩尔比为1:1-1:4。

4.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述的反应溶剂选自甲苯、均三甲苯、二氯甲烷、氯仿、四氢呋喃、乙醚、乙腈、乙醇、甲醇、1,4-二氧六环、氯苯。

5.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，所述的反应溶剂为氯仿。

6.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述手性催化剂A与3-硝基吲哚Ⅱ的摩尔比为1:5-1:20。

7.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，每0.1 mmol结构式Ⅱ所示的化合物，有机溶剂用量为0.1-4 mL。

8.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述碱选自三乙胺、二异丙基乙基胺、碳酸钾、磷酸钠、碳酸铯。

9.根据权利要求8所述的制备方法，其特征在于，所述碱为三乙胺。