[发明专利]一种芳基丙酸类非甾体抗炎药的合成方法有效
| 申请号： | 201710552006.3 | 申请日： | 2017-07-07 |
| 公开（公告）号： | CN107137387B | 公开（公告）日： | 2020-05-12 |
| 发明（设计）人： | 汪义丰;夏慧敏;张凤莲 | 申请（专利权）人： | 中国科学技术大学 |
| 主分类号： | A61K31/192 | 分类号： | A61K31/192;A61P29/00;C07C51/08;C07C59/64;C07C57/30;C07C57/58;C07C59/68;C07C253/30;C07C255/37;C07C255/33;C07C255/35 |
| 代理公司： | 安徽省合肥新安专利代理有限责任公司 34101 | 代理人： | 汪祥虬 |
| 地址： | 230026 安*** | 国省代码： | 安徽;34 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 丙酸 类非甾体 抗炎药 合成 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种芳基丙酸类非甾体抗炎药的合成方法，其特征在于：
氮气氛围下，把芳基乙腈类化合物与胺硼烷络合物按摩尔比为1:1～3，芳基乙腈类化合物与碱按摩尔比为1:1.5～3，加入到N,N-二甲基甲酰胺溶剂中、80～100℃反应，薄层色谱点板确定反应终点，然后以石油醚/乙酸乙酯按体积比20～30：1混合作为洗脱剂，过硅胶柱分离，得到芳基丙腈类化合物；
再把上述得到的芳基丙腈类化合物与氢氧化钠或氢氧化钾按摩尔比为1:2～3，加入乙醇与水按体积比为1:4混合的溶液中、110～120℃反应，薄层色谱点板确定反应终点，然后以石油醚/乙酸乙酯按体积比为5:1混合作为洗脱剂，过硅胶柱分离，即得到芳基丙酸类非甾体抗炎药；
所述芳基乙腈类化合物为6-甲氧基-2-萘乙腈、4-异丁基苯乙腈、2-氟-4-联苯乙腈或3-苯氧基苯乙腈；
所述胺硼烷络合物为吡啶硼烷、氨硼烷、二甲胺硼烷、三甲胺硼烷或N,N-二异丙基胺硼烷；
所述的碱为碳酸钾、碳酸钠、氢氧化钾或氢氧化钠。
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