[发明专利]一种2‑（4‑叔丁氧羰基‑哌嗪基）‑2‑（1‑萘基）乙酸的合成方法在审
| 申请号： | 201710530554.6 | 申请日： | 2017-06-29 |
| 公开（公告）号： | CN107163003A | 公开（公告）日： | 2017-09-15 |
| 发明（设计）人： | 徐红岩;马敬祥 | 申请（专利权）人： | 吉尔生化（上海）有限公司 |
| 主分类号： | C07D295/215 | 分类号： | C07D295/215 |
| 代理公司： | 上海浦东良风专利代理有限责任公司31113 | 代理人： | 张劲风 |
| 地址： | 201203 上海市浦东*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 叔丁氧 羰基 哌嗪基 萘基 乙酸 合成 方法 | ||
1.一种2-（4-叔丁氧羰基-哌嗪基）-2-（1-萘基）乙酸的合成方法, 其特征是
包括下步骤：第一步，在过氧化苯甲酰的催化作用下，1-萘乙酸甲酯在四氯化碳中和N-溴代丁二酰亚胺反应得到化合物1；第二步，化合物1在 N,N-二甲基甲酰胺中和N-叔丁氧羰基哌嗪反应，室温搅拌过夜，得到化合物2； 第三步，化合物2在四氢呋喃和水的混合溶液中，室温下和氢氧化锂反应，水解得到目标化合物3；合成线路如下：
。
2. 根据权利要求1所述的一种2-（4-叔丁氧羰基-哌嗪基）-2-（1-萘基）乙酸的合成方法， 其特征是所述第一步，1-萘乙酸甲酯、四氯化碳室温下加入N-溴代丁二酰亚胺和过氧化苯甲酰。
3. 根据权利要求1所述的一种2-（4-叔丁氧羰基-哌嗪基）-2-（1-萘基）乙酸的合成方法， 其特征是所述第一步，在过氧化苯甲酰的催化作用下，1-萘乙酸甲酯在四氯化碳中和N-溴代丁二酰亚胺反应时间为1-3小时。
4. 根据权利要求1所述的一种2-（4-叔丁氧羰基-哌嗪基）-2-（1-萘基）乙酸的合成方法， 其特征是第一步反应温度为70-90℃。
5. 根据权利要求1所述的一种2-（4-叔丁氧羰基-哌嗪基）-2-（1-萘基）乙酸的合成方法， 其特征是第一步化合物1需用质量百分浓度10%柠檬酸水溶液洗涤。
6. 根据权利要求1所述的一种2-（4-叔丁氧羰基-哌嗪基）-2-（1-萘基）乙酸的合成方法， 其特征是第三步反应用2 M盐酸溶液酸化至pH等于5。
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