[发明专利]一种转录因子Spl特异性的抑制剂在制备治疗葡萄膜黑色素瘤药物中的应用

说明书

本发明公开了转录因子Spl特异性的抑制剂在制备治疗葡萄膜黑色素瘤药物中的应用，其分子式为C₅₂H₇₆O₂₄，分子结构式如式I所示：本发明首次发现，光辉霉素在制备葡萄膜黑色素瘤的药物中的应用，能显著抑制葡萄膜黑色素瘤细胞生长、迁移，并促进细胞凋亡，其提供了一种新的治疗药物，能提高治疗有效性，延长患者寿命，提高生存质量。前所未有的开拓了一个新的领域。

技术领域

本发明涉及医学领域，尤其涉及一种转录因子Spl特异性的抑制剂在制备治 疗葡萄膜黑色素瘤药物中的应用。

背景技术

葡萄膜黑色素瘤(Uveal melanoma,UM)是黑色素瘤的一种特殊类型，起源 于眼葡萄膜层。UM是成人最常见的原发性眼内恶性肿瘤，其中大多数为脉络膜 黑色素瘤。UM发生通常为单眼、单灶性，双眼发生或同一眼内发生多灶性肿瘤 的病例十分罕见。UM不仅可以导致患者视力丧失,而且严重威胁患者生命。UM 主要经血行转移，有半数患者可发生远处转移，主要转移至肝脏。一旦诊断确立， 通常在1年以内是致命的，因为目前临床没有有效的治疗方法。即使是在没有明 确的转移发生之前摘除患眼眼球，其5年死亡率仍有17％～53％。近年来黑色素 瘤的发病率呈增长趋势，年增长率约为3～5％，已经成为临床上发病率增长最快 的恶性肿瘤之一。目前，针对该肿瘤缺乏有效的药物治疗。而转录因子Spl特异性的抑制剂，目前在临床上用于治疗睾丸癌，且在多种肿瘤细胞系中也具有一定 的抗肿瘤活性。但迄今为止，尚没有转录因子Spl特异性的抑制剂在葡萄膜黑色 素瘤药物中应用的报道，葡萄膜黑色素瘤的疗效和作用机制尚不清楚。

发明内容

为了克服上述现有技术的不足，本发明提供了一种转录因子Spl特异性的 抑制剂在制备治疗葡萄膜黑色素瘤药物中的应用，所述的转录因子Spl特异性的 抑制剂为光辉霉素，其分子式为C₅₂H₇₆O₂₄，分子结构式如式I所示：

与现有技术相比，本发明的有益效果如下：

本发明首次发现，光辉霉素在制备葡萄膜黑色素瘤的药物中的应用，能显著 抑制葡萄膜黑色素瘤细胞生长、迁移，并促进细胞凋亡，其提供了一种新的治疗 药物，能提高治疗有效性，延长患者寿命，提高生存质量。前所未有的开拓了一 个新的领域。

附图说明：

图1为本发明实施例1中IC50测试实验的实验结果图。

图2为本发明实施例2中平板克隆实验的实验结果图。

图3为药物对细胞凋亡的影响实验结果图。

图4为药物对细胞迁移的影响实验结果图。

具体实施方式

下面结合具体的实施例对本发明作进一步地说明，以更好地理解本发明。

本发明的转录因子Spl特异性的抑制剂在制备治疗葡萄膜黑色素瘤药物中 的应用，所述的转录因子Spl特异性的抑制剂为光辉霉素(Mithramycin)，其分 子式为C₅₂H₇₆O₂₄，分子结构式如式I所示：

实施例1

IC50测定实验

实验步骤：OCM1和OM431细胞接种于384孔板，每孔2500个细胞,50ul培 液，设10个浓度梯度加入Mithramycin，37℃，5％CO₂培养72h后，加入cell-title glo试剂室温孵育10分钟，上机检测，根据测得的实验结果计算IC50，即半数 致死量。实验结果如图1所示。

实施例2