[发明专利]一种治疗老年黄斑变性病的微乳原位凝胶

权利要求书

1.一种微乳原位凝胶组合物，其由微乳和温敏性原位凝胶基质以及作为活性成分的川芎和黄芪提取物组成，其中所述川芎和黄芪提取物包含脂溶性提取物和水溶性提取物，其中脂溶性提取物包载于微乳中，并且水溶性提取物包载于原位凝胶基质中。

2.根据权利要求1所述的微乳原位凝胶组合物，其中所述微乳由表面活性剂、助表面活性剂和油相制得。

3.根据权利要求2所述的微乳原位凝胶组合物，其中所述表面活性剂选自辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯、司盘80、吐温80、聚氧乙烯氢化蓖麻油RH40、十二烷基硫酸钠、聚乙二醇4000、和聚乙烯醇/聚乙二醇接枝共聚物中的一种或多种，优选辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯、司盘80、吐温80、和聚氧乙烯氢化蓖麻油RH40中的一种或多种，更优选辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯或聚氧乙烯氢化蓖麻油RH40。

4.根据权利要求2或3所述的微乳原位凝胶组合物，其中所述助表面活性剂选自聚乙二醇400、丙二醇和甘油中的一种或多种，优选为聚乙二醇400、丙二醇和甘油中的两种的混合物，即聚乙二醇400-丙二醇混合物、聚乙二醇400-甘油混合物、或丙二醇-甘油混合物，更优选为聚乙二醇400、丙二醇和甘油三者的混合物，即聚乙二醇400-丙二醇-甘油混合物。

5.根据权利要求2至4中任一项所述的微乳原位凝胶组合物，其中所述油相选自大豆油、油酸、肉豆蔻酸异丙酯、和中链甘油三酸酯中的一种或多种，优选油酸、肉豆蔻酸异丙酯、和中链甘油三酸酯中的一种或多种，更优选油酸。

6.根据权利要求1至5中任一项所述的微乳原位凝胶组合物，其中所述温敏性原位凝胶基质选自泊洛沙姆188、泊洛沙姆407、骨质明胶B、海藻酸钠、琼脂、阿拉伯胶、β-环糊精、和聚乙烯醇中的一种或多种，优选泊洛沙姆188、泊洛沙姆407、和骨质明胶B中的一种或多种，更优选泊洛沙姆188-骨质明胶B混合物或泊洛沙姆407-骨质明胶B混合物。

7.根据权利要求2至6中任一项所述的微乳原位凝胶组合物，其中，所述表面活性剂和助表面活性剂的重量比例大于等于1:1，优选大于等于4:1，更优选4:1-9:1。

8.根据权利要求2至6中任一项所述的微乳原位凝胶组合物，其中，表面活性剂和助表面活性剂的混合物与油相的重量比例大于等于4:1，优选大于等于9:1，更优选为9:1。

9.根据权利要求1至8中任一项所述的微乳原位凝胶组合物，其中，所述脂溶性提取物由川芎和黄芪在醇类溶剂中提取获得，优选所述醇类溶剂为50％乙醇、70％乙醇、80％乙醇、85％乙醇、95％乙醇、或无水乙醇，更优选为95％乙醇。

10.根据权利要求1至9中任一项所述的微乳原位凝胶组合物，其中，所述水溶性提取物由川芎和黄芪在水性溶剂中提取获得，优选所述水性溶剂为蒸馏水、去离子水、注射用水，更优选为注射用水。

11.根据权利要求1至10中任一项所述的微乳原位凝胶组合物，其中，包载有脂溶性提取物的微乳的载药量按重量计大于等于10％，优选大于等于20％，更优选20％-50％。

12.根据权利要求1至11中任一项所述的微乳原位凝胶组合物，其中，包载有水溶性提取物的温敏性原位凝胶基质的载药量按重量计大于等于1.0％，优选大于等于2.0％，更优选为2.0％至6.0％。