[发明专利]一种姜黄属植物总倍半萜及三种倍半萜单体及制备方法和用途

说明书

本发明提供一种姜黄属植物总倍半萜及三种活性倍半萜单体及制备方法和在抗糖尿病方面的用途。以姜黄属植物为原料，经超临界CO₂萃取，或用有机溶剂提取后，再经低极性有机溶剂萃取，可获得一种低极性总倍半萜提取物，经进一步色谱分离，可得到莪术烯醇、莪术二酮和蓬莪术环氧酮三种倍半萜的纯品。活性研究表明，该总倍半萜及莪术烯醇、莪术二酮和蓬莪术环氧酮能有效增加HepG2细胞的葡萄糖消耗，具有抗糖尿病活性，可将其应用于制备抗糖尿病的药物、抗糖尿病保健食品和功能食品等。本发明开发了姜黄属植物中倍半萜的抗糖尿病新用途，拓展了姜黄属植物的药物作用范围，为推广利用和深加工中药材提供依据，并提供了新的应用方向。

技术领域

本发明属医药食品技术领域，具体涉及一种以姜黄属植物为原料制备的总倍半萜及三种倍半萜单体化合物及制备方法和其在制备具有抗糖尿病效果的药物、保健食品和功能食品等产品中的应用。

背景技术

姜黄属常用中药包括姜黄、郁金和莪术。姜黄为植物姜黄(Curcuma longa L.)的干燥根茎；郁金为温郁金(Curcuma wenyujin Y.H.Chen et C.Ling)，姜黄(Curcuma longaL.)，广西莪术(Curcuma kwangsiensis S.G.Lee et C.F.Liang)或蓬莪术(Curcumaphaeocaulis Val.)的干燥块根，前两者分别习称“温郁金”和“黄丝郁金”，其余按性状不同习称“桂郁金”或“绿丝郁金”；莪术为姜科植物蓬莪术(Curcuma phaeocaulis Val)，广西莪术(Curcuma kwangsiensis S.G.Lee et C.F.Liang)或温郁金(Curcuma wenyuinY.H.Chen et C.Ling)的干燥根茎，后者习称“温莪术”。中医认为，姜黄属中药具有行气破血、消积止痛、清心解郁等功效。

自20世纪80年代以来，国内外又从基础研究及临床应用等方面对该属中药做了大量研究工作，发现姜黄属植物的根茎和块根主要含有倍半萜(挥发油)类和姜黄素类成分，药理活性以抗肿瘤和抗炎活性为主，较少见到姜黄属植物中倍半萜的抗糖尿病活性的报道。我们的研究发现，姜黄属植物中的总倍半萜具有良好的增加葡萄糖消耗的活性，其中主要活性物质为莪术烯醇、莪术二酮和蓬莪术环氧酮，本申请提供了总倍半萜和三种单体倍半萜及制备方法和其在抗糖尿病方面的用途。

发明内容

本发明的目的是提供具有抗糖尿病活性的一种姜黄属植物总倍半萜提取物，通过以下步骤实现：将姜黄属植物的根制成饮片后，按药材/溶剂(重量/体积比)加入8-12倍量有机溶剂，室温浸提或回流提取2-3次，减压浓缩得浸膏，用适量水将此浸膏混悬溶解，然后用低极性有机溶剂液液萃取至无颜色变化，回收溶剂，干燥得到该总倍半萜。其中提取有机溶剂包括70-95％乙醇、乙酸乙酯、二氯甲烷、三氯甲烷；萃取所用的低极性有机溶剂包括石油醚、己烷、二氯甲烷或三氯甲烷。

该总倍半萜提取物中含有多种倍半萜单体，主要包括莪术烯醇(化合物1)、莪术二酮(化合物2)和蓬莪术环氧酮(化合物3)。

本发明的另一个目的是提供三种主要倍半萜单体化合物的制备方法，通过以下步骤获得：将总倍半萜提取物再经过硅胶色谱柱纯化，有机溶剂梯度洗脱，可得到三个含主要成分的部分，然后分别用有机溶剂结晶得到莪术烯醇、莪术二酮和蓬莪术环氧酮的纯品。其中，梯度洗脱使用的有机溶剂为石油醚或己烷：乙酸乙酯或丙酮体系，梯度范围为50-70:1、20-40:1、10-20:1，分别相应地制备得到化合物2、3、1的粗品。结晶所用的有机溶剂为甲醇、乙醇、乙酸乙酯、二氯甲烷、三氯甲烷、石油醚、己烷及其组成的二相或三相系统。

以上所述的姜黄属植物，包括温郁金Curcuma wenyujin、姜黄Curcuma longa、广西莪术Curcuma kwangsiensis、蓬莪术Curcuma phaeocaulis、郁金Curcuma aromatica等姜黄属常用植物。