[发明专利]1,2-二羧酸单酰胺聚合物作为化疗的增效剂有效
申请号: | 201710402913.X | 申请日: | 2017-05-26 |
公开(公告)号: | CN108938663B | 公开(公告)日: | 2021-07-09 |
发明(设计)人: | 阎虎生;曹君 | 申请(专利权)人: | 南开大学 |
主分类号: | A61K31/795 | 分类号: | A61K31/795;A61K31/785;A61P35/00 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 300071*** | 国省代码: | 天津;12 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 二羧酸 单酰胺 聚合物 作为 化疗 增效剂 | ||
1.一种聚合物在制备化疗药物增效剂的用途,其特征在于,所述增效剂不负载化疗药,而是通过和化疗药混合给药来促进化疗药进入癌细胞,所述的聚合物是带有1,2-二羧酸单酰胺结构的聚合物,当所述的聚合物和化疗药物与癌细胞在模拟肿瘤组织的微酸性环境下共培育后,其癌细胞的存活率比在相同条件下但没有聚合物的培育后癌细胞的存活率低;当所述的聚合物和化疗药物一起注射于荷瘤动物体内后,其抑制肿瘤生长的效果优于单独注射相同剂量的化疗药的抑制肿瘤生长的效果;所述的带有1,2-二羧酸单酰胺结构的聚合物是由含伯胺基和/或仲胺基的聚合物与1,2-二羧酸形成单酰胺的聚合物;所述的含伯胺基和/或仲胺基的聚合物选自线型聚合物、支化聚合物、超支化聚合物和树枝状大分子;所述的线型聚合物选自聚烯丙基胺、聚乙烯胺、线性聚乙烯亚胺、聚赖氨酸和聚精氨酸;所述的支化聚合物选自支化聚乙烯亚胺;所述的超支化聚合物选自超支化聚赖氨酸、超支化聚精氨酸和端基为氨基的超支化聚甘油;所述的树枝状大分子选自树枝状聚赖氨酸、树枝状聚酰胺-胺和树枝状聚丙撑亚胺。
2.按照权利要求1所述的聚合物在制备化疗药物增效剂的用途,其特征在于,所述的支化聚乙烯亚胺为由低分子量支化聚乙烯亚胺经过交联得到的高分子量的支化聚乙烯亚胺。
3.按照权利要求1或2所述的聚合物在制备化疗药物增效剂的用途,其特征在于,含伯胺基和/或仲胺基的线型聚合物、支化聚合物和超支化聚合物的平均分子量范围为1000Da到1,000,000Da之间;树枝状大分子的代数范围为2到10代。
4.按照权利要求1-3任一项所述的聚合物在制备化疗药物增效剂的用途,其特征在于,所述的1,2-二羧酸选自马来酸、1-甲基马来酸、2,3-二甲基马来酸、环己烯-1,2-二羧酸、环己烷-1,2-二羧酸和乌头酸。
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