[发明专利]一类多羟基酞嗪酮化合物、其制备方法及应用有效
| 申请号： | 201710369422.X | 申请日： | 2017-05-23 |
| 公开（公告）号： | CN107082764B | 公开（公告）日： | 2018-11-02 |
| 发明（设计）人： | 梁发香;丁燕伶 | 申请（专利权）人： | 上海锐聚恩新药研发有限公司 |
| 主分类号： | C07D237/32 | 分类号： | C07D237/32;A61K31/502;A61P13/08;A61P35/00;A61P15/00;A61P1/04;A61P29/00;A61P19/10;A61P25/28;A61P25/16;A61P19/02;A61P27/02;A61P9/00 |
| 代理公司： | 常州市权航专利代理有限公司 32280 | 代理人： | 黄晶晶 |
| 地址： | 200120 上海市浦东新区自由贸*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一类 羟基 酞嗪酮 化合物 制备 方法 应用 | ||
1.一类多羟基酞嗪酮化合物，其特征在于，其化学结构通式如式(I)所示：
所述R1、R2、R3为羟基，R4和R6为氢；R5为氢、C1～4烷基、C1～4卤代烷基、苯基或氰基。
2.一类多羟基酞嗪酮化合物，其特征在于，其化学结构通式如式(I)所示：
所述R1、R2、R3为羟基，R4和R6为氢；R5为氯或溴。
3.一类多羟基酞嗪酮化合物，其特征在于，其化学结构通式如式(I)所示：
所述R1、R2、R3为羟基；R4为氢或卤素；R5为氢；R6为氯或溴。
4.一种制备如权利要求1所述多羟基酞嗪酮化合物的方法，其特征在于，包括如下步骤：
以化合物(1)为起始原料与烷基或苯基格式试剂反应得到相应的二级醇化合物(2)；再溴化为化合物(3)，化合物(3)经羧基化反应得到化合物(4)；化合物(4)经氧化生成(5)；化合物(5)和相应的肼经过缩合反应生成化合物(6)；化合物(6)经脱甲基反应得到目标化合物(7)，其化学反应式如下：
5.一种制备如权利要求2所述多羟基酞嗪酮化合物的方法，其特征在于，包括如下步骤：化合物(8)与肼缩合生成化合物(9)；化合物(9)再经过卤化反应得到中间体(10)；化合物(10)通过脱甲基反应得到目标化合物(11)，其化学反应式如下：
6.一种制备如权利要求3所述多羟基酞嗪酮化合物的方法，其特征在于，包括如下步骤：化合物(12)与溴代琥珀亚酰胺或氯代琥珀亚酰胺反应生成化合物(13)；化合物(13)再经过脱甲基化反应得到目标化合物(14)，其化学反应式如下：
7.如权利要求1～3任一项所述的多羟基酞嗪酮化合物在制备治疗和/或预防与雌激素相关的疾病的药物中的应用；所述与雌激素相关的疾病为肥胖或脂肪肝。
8.一种药物组合物，其特征在于包含如权利要求1～3任一项所述的多羟基酞嗪酮化合物或其盐，以及药学上可接受的辅料。
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