[发明专利]用作自噬调节剂的化合物及其制备方法和用途在审
申请号: | 201710364986.4 | 申请日: | 2017-05-22 |
公开(公告)号: | CN108947985A | 公开(公告)日: | 2018-12-07 |
发明(设计)人: | 罗成;谢雨礼;周兵;姚志艺;乐立艳;万伟;张碧东;张元元;蒋华良;陈凯先 | 申请(专利权)人: | 苏州偶领生物医药有限公司 |
主分类号: | C07D405/12 | 分类号: | C07D405/12;C07D211/58;C07D207/335;C07C225/24;C07D211/26;C07D215/14;C07C321/20;C07D217/16;C07D311/56;C07C229/22;C07C321/30;C07D213/42;C0 |
代理公司: | 北京金信知识产权代理有限公司 11225 | 代理人: | 张皓;严彩霞 |
地址: | 215123 江苏省苏州市苏州*** | 国省代码: | 江苏;32 |
权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
摘要: | |||
搜索关键词: | 调节剂 制备 哺乳动物 可接受 同源物 | ||
1.一种通式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐:
其中:
X和Y各自独立地选自O,S,NRa,NOH和CH2;
U和V各自独立地选自C,S,SO和PORa;
W、Z和T各自独立地选自O,S,SO,SO2,N,NRa,CO,C,CRa,和CH2;
m为0,1,2或3;
n为0,1,2或3;
R1选自氢,氘,C1-6烷基,C1-6羟基烷基,C1-6卤代烷基,苯基和取代的苯基;
R2表示为-J-K-M-Q,其中
J为NRa,NORa,O,S或其中为含至少一个氮原子的二价3-10元杂环烷基或二价3-7元杂环烯基;
K为共价键,NRa,CRcRc’或CRcRc’CRcRc’;
M为共价键,CRcRc’,二价3-10元杂环烷基,二价3-7元杂环烯基或二价5-10元杂芳基;
Q为氢,C1-6烷基,C1-6羟基烷基,-(CH2)p-C(O)Rb,-(CH2)p-C(O)NHRb,-(CH2)p-C(S)Rb,-(CH2)p-C(S)NHRb,-(CH2)p-SO2Rb,-(CH2)p-SO2NHRb,
p为0,1,2或3;
各Rc和Rc'独立地选自氢,羟基,氨基,NRaRa’,卤素,氰基,硝基,羧基,甲酰基,酰胺基,酯基,C1-6卤代烷基,C1-6羟基烷基,C1-6杂烷基,C1-6烷氧基,C1-6烷氧基烷基,C2-6烯基,C2-6炔基,C6-10芳基,5-10元杂芳基,C3-10环烷基,3-10元杂环烷基,3-7元杂环烯基,C1-6烷基C6-10芳基,5-10元杂芳基C1-6烷基或C1-6烷基5-10元杂芳基;优选选自氢,羟基,氨基,NRaRa’,卤素,羧基,甲酰基,酰胺基,酯基,C1-6卤代烷基,C1-6羟基烷基,C1-6杂烷基,C1-6烷氧基,C3-10环烷基,3-10元杂环烷基,取代或未取代的苯基或吡啶基;
R3、R4和R5各自独立地选自氢,羟基,氨基,卤素,氰基,硝基,羧基,甲酰基,酰胺基,-NH-CORb,酯基,C1-6烷基,C1-6卤代烷基,C1-6羟基烷基,C1-6杂烷基,C1-6 烷氧基,C1-6烷氧基烷基,C2-6烯基,C2-6炔基,未取代或取代的-CONH-(C6-10芳基),未取代或取代的-CH=CH-(C6-10芳基),未取代或取代的C6-10芳基,未取代或取代的5-10元杂芳基,未取代或取代的C3-10环烷基,未取代或取代的3-10元杂环烷基,未取代或取代的3-7元杂环烯基,未取代或取代的C6-10芳基C1-6烷基,未取代或取代的C1-6烷基C6-10芳基,未取代或取代的5-10元杂芳基C1-6烷基,和未取代或取代的C1-6烷基5-10元杂芳基;
或者R3、R4和R5中的两个相邻基团可以连接形成未取代或取代的C6-10芳基,未取代或取代的5-10元杂芳基,未取代或取代的C3-10环烷基或未取代或取代的3-10元杂环烷基;
其中,各Rb独立地为C1-6烷基,C2-6烯基,NHRa,NRaRa',未取代或取代的苯基或3-7元杂环基;
各Ra和Ra'独立地为氢或C1-6烷基,
未取代或取代表示该基团未被取代或者被一个或多个取代基取代,所述取代基选自羟基,氨基,氰基,硝基,羧基,卤素,C1-6烷基,C1-6卤代烷基或C1-6羟基烷基,或者二个相邻取代基可以连接形成C6-10芳基,C5-10杂芳基,C3-10环烷基或C3-10杂环烷基;
并且满足如下条件:
(1)当W、Z或T上被R3、R4和R5中的一个取代时,该W、Z或T是N或CH;
(2)当W、Z或T上被R3、R4和R5中的一个基团取代且该基团与R3、R4和R5中的另一个相邻基团连接形成未取代或取代的C6-10芳基或未取代或取代的5-10元杂芳基时,该W、Z或T是C;
(3)当W、Z或T上被R3、R4和R5中的二个取代时,该W、Z或T是C。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于苏州偶领生物医药有限公司,未经苏州偶领生物医药有限公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201710364986.4/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。
- 上一篇:一种普仑司特的制备方法
- 下一篇:阿法替尼降解杂质的合成方法