[发明专利]一种活性氧响应性高分子载体及其制备方法有效
| 申请号: | 201710355061.3 | 申请日: | 2017-05-19 |
| 公开(公告)号: | CN107082828B | 公开(公告)日: | 2019-09-17 |
| 发明(设计)人: | 曾戎;乔仁忠;杨锋 | 申请(专利权)人: | 暨南大学 |
| 主分类号: | C08B37/08 | 分类号: | C08B37/08;C08G65/48;A61K47/60;A61K47/61;A61K47/54;A61K31/352;A61K31/7048;A61P35/00;A61P29/00;A61P39/06 |
| 代理公司: | 广州市华学知识产权代理有限公司 44245 | 代理人: | 郭炜绵;陈燕娴 |
| 地址: | 510632 广*** | 国省代码: | 广东;44 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 一种 活性氧 响应 高分子 载体 及其 制备 方法 | ||
1.一种活性氧响应性高分子载体偶联多酚类化合物的制备方法,其特征在于包括以下步骤:
(1)将4-(羟甲基)苯基硼酸频哪醇酯溶于有机溶剂,依次加入有机碱、对硝基氯甲酸苯酯,4-(羟甲基)苯基硼酸频哪醇酯与对硝基氯甲酸苯酯的摩尔比为1.0:1.1,搅拌反应后制得4-硝基苯基4-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧硼戊烷-2-基)苄基酯;
(2)将含氨基的水溶性高分子溶于水中,加入有机溶剂,搅拌形成油水混合相,为溶液A;将NBC溶于有机溶剂得到溶液B,依次在溶液B中加入有机碱或无机碱、溶液A;含氨基的水溶性高分子与NBC的摩尔比为1.0:(0.2-10.0),搅拌反应,再调节反应体系pH值至6.5-7.0,得到改性高分子粗品;
(3)将得到的改性高分子粗品经纯化,冻干,得到活性氧响应性高分子载体纯品,再将其偶联多酚类化合物;
步骤(2)所述含氨基的水溶性高分子包括壳聚糖及其衍生物、聚赖氨酸;
步骤(2)所述的多酚类化合物为槲皮素、芦丁。
2.根据权利要求1所述的方法,其特征在于:步骤(1)和(2)所述的有机溶剂是N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、二甲基亚砜、四氢呋喃或1,4二氧六环。
3.根据权利要求1所述的方法,其特征在于:步骤(1)和(2)所述的有机碱是四甲基胍、三乙胺、三乙烯二胺、N-甲基吗啉、N, N-二异丙基乙胺、四甲基乙二胺或乙二胺。
4.根据权利要求1所述的方法,其特征在于:步骤(2)所述的无机碱是NaHCO3、KHCO3、K2CO3、Na2CO3、NaOH或KOH。
5.根据权利要求1所述的方法,其特征在于:步骤(3)所述的纯化是透析或超滤。
6.一种活性氧响应性高分子载体偶联多酚类化合物,其特征在于,是由权利要求1-5任一项所述的方法制得。
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