[发明专利]一种用于口服给药的多糖胆盐脂质体及其制备方法

权利要求书

1.一种口服给药的多糖胆盐脂质体，其特征在于制备胆盐脂质体的原料包括多糖、磷脂、胆固醇和胆盐。

2.权利要求1的多糖胆盐脂质体，其特征在于多糖为虫草多糖、海藻多糖、松花粉多糖、黄芪多糖、黄精多糖、灵芝多糖、海参多糖，或其混合物。

3.权利要求1的多糖胆盐脂质体，其特征在于多糖分子量小于100 kD。

4.权利要求1的多糖胆盐脂质体，其特征在于磷脂为大豆磷脂（SPC）、氢化大豆磷脂（HSPC）、蛋黄卵磷脂（EPC）、二棕榈酰酰磷脂酰胆碱（DPPC）、二油酰磷脂酰乙醇胺（DOPE）、二硬脂酰磷脂酰乙醇胺（DSPE）、磷脂酰乙醇胺（PE），或其混合物。

5.权利要求1的多糖胆盐脂质体，其特征在于胆盐为胆酸钠、脱氧胆酸钠、牛黄胆酸钠、甘氨胆酸钠，或其混合物。

6.权利要求1的多糖胆盐脂质体，其特征在于磷脂与胆盐的摩尔比为2:1-10:1。

7.权利要求1的多糖胆盐脂质体，其特征在于磷脂与多糖的质量比为5:1-50:1。

8.权利要求1的多糖胆盐脂质体，其特征在于所述磷脂和胆固醇摩尔比为2:1-8:1，

权利要求1-8的多糖胆盐脂质体，其特征在于制备工艺包括以下步骤：

（1）采用逆向蒸发法制备多糖胆盐脂质体，取磷脂、胆固醇和胆盐，溶于有机溶剂（有机溶剂为二氯甲烷、氯仿、乙醚、丙酮或混合物），脂质浓度为5-50 mg/mL，得有机相；

（2）将多糖溶解于0.01M pH7.4磷酸盐缓冲液，得水相；

（3）将水相注入有机相中，有机相和水相体积比3:1-5:1，冰水浴条件下脉冲超声，形成稳定的W/O型乳剂；

（4）旋转蒸发除去有机溶剂，液体形成粘稠胶质状，加入含有1-5%甘露醇的pH6.8磷酸盐缓冲液，继续旋蒸至胶质物分散于溶液中，得多糖胆盐脂质体悬液；

（5）将多糖胆盐脂质体悬液脉冲超声1-5 min，高压匀质机乳匀（压力200-800 bar，循环2-6次），经0.45 /0.22 μm微孔滤膜过滤，得到胆盐脂质体溶液；

（6）将溶液分装于西林瓶，经过-70 ℃预冻12 h，然后压力30 Pa、温度-45 ℃冷冻干燥24 h，25℃干燥8 h，即得到多糖胆盐脂质体固体粉末。