[发明专利]一种复方七叶皂苷A脂质体水凝胶贴剂

说明书

本发明公开了一种抗肿胀药物组合物，它由七叶皂苷A或其盐、水杨酸二乙胺按0.3～1.5∶2～5的比例组成。本发明还公开含有该组合物的复方七叶皂苷A脂质体水凝胶贴剂及其制备方法。与现有技术相比，本发明具有更好的透皮吸收效果、抗肿胀效果和安全性。

技术领域

本发明属于制药领域，涉及一种抗肿胀药物组合物，本发明还涉及一种含有该组合物的复方七叶皂苷A脂质体水凝胶贴剂及其制备方法。

背景技术

七叶皂苷又称七叶皂苷酸，为从七叶树科七叶树属植物种子提取得到的总皂苷、β-七叶皂苷或异七叶皂苷等的总称，属于三萜皂苷类。七叶皂苷的水溶解度较差，为增加其溶解度，常将其制成钠盐。研究证明，七叶皂苷中含量较高的成分为七叶皂苷A、B、C、D。七叶皂苷能降低病理性毛细血管通透性增高，增加静脉张力，减少炎性物质渗出，具有抗炎、消肿、止痛、改善血液循环、促进急性闭合性软组织损伤恢复等作用。

七叶皂苷口服生物利用度不高，注射对血管刺激性较大，而外部用药使药物通过皮肤的渗透作用到达机体内部，具有如下优点：①可避免肝脏的首过效应和药物在胃肠道内的降解，药物吸收不受胃肠道因素的影响，减少用药的个体差异；②一次给药可以长时间使药物以恒定的速率进入体内，减少给药次数，延长给药间隔；③避免了口服给药引起的血药浓度峰谷现象，降低了毒副反应。

目前已有七叶皂苷钠软膏、气雾剂、搽剂等外用剂型问世，现有七叶皂苷外用制剂具有透皮吸收效果差、治疗时间短、皮肤刺激性大、抗肿胀效果不理想等缺点。

水杨酸二乙胺具有抗炎镇痛的作用，主要用于用于风湿及类风湿性关节炎。

发明内容

本发明的目的主要是针对现有七叶皂苷外用制剂的透皮吸收效果差、皮肤刺激性大、治疗时间短、抗肿胀效果不理想等缺陷，提供一种抗肿胀药物组合物，以及含有该组合物的复方七叶皂苷A脂质体水凝胶贴剂及其制备方法。

本发明提供的抗肿胀药物组合物由七叶皂苷A或其盐、水杨酸二乙胺组成，所述七叶皂苷A或其盐、水杨酸二乙胺的重量比为0.3-1.5∶2-5。

本发明提供的复方七叶皂苷A脂质体水凝胶贴剂，包括粘胶层、背衬层和覆盖于粘胶层上的脂质体水凝胶，所述脂质体水凝胶的活性成分是以上所述的抗肿胀药物组合物，其余为脂质体水凝胶基质。

优选地，所述脂质体水凝胶由以下重量配比的成分组成：

进一步优选地，所述脂质体水凝胶由以下重量配比的成分组成：

优选地，所述磷脂为大豆磷脂或卵磷脂。

优选地，所述抗氧化剂为抗坏血酸。

优选地，所述凝胶基质高分子材料为纤维素衍生物，卡波姆、海藻酸盐、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、西黄蓍胶、明胶、卡拉胶中的一种或多种。其中，纤维素衍生物包括但不限于乙基纤维素、甲基纤维素、羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、羧甲基纤维素钠等。

优选地，所述保湿剂为甘油、山梨醇、丙二醇中的一种或多种。

优选地，所述促渗剂为氮酮、冰片、薄荷中的一种或多种。

优选地，所述溶剂为重量浓度为20-50％的乙醇溶液。

本发明提供的复方七叶皂苷A脂质体水凝胶贴剂的制备方法包括以下步骤：

1)取磷脂、胆固醇、抗氧化剂，加入溶剂溶解，再加入七叶皂苷A或其盐、水杨酸乙二胺，混合均匀，置于30-50℃温度下恒温水浴，并旋转蒸发至形成薄膜，再加入pH为5-7的缓冲液，搅拌振摇，直至形成混悬液，过滤，得脂质体溶液；