[发明专利]甲基纳曲酮的口服制剂和亲脂盐

权利要求书

1.用于口服施用的片剂形式的药物组合物，其中所述组合物包含溴化(R)-N-甲基纳曲酮、十二烷基硫酸钠、螯合剂和崩解剂，其中所述组合物包含基于所述组合物的总重量的5％至80％的十二烷基硫酸钠，并且其中当组合物溶解在溶液中时，甲基纳曲酮在1-4的pH时具有至少0.25的表观辛醇/水分配系数。

2.权利要求1的药物组合物，其中所述溴化(R)-N-甲基纳曲酮以150mg存在。

3.权利要求1的药物组合物，其中所述螯合剂是EDTA或其盐。

4.权利要求3的药物组合物，其中所述螯合剂包含乙二胺四乙酸二钠钙。

5.权利要求1的药物组合物，其中当溶解在溶液中时，所述组合物包含(R)-N-甲基纳曲酮和十二烷基硫酸根的离子对。

6.权利要求1的药物组合物，其中所述崩解剂包含泡腾崩解剂。

7.权利要求1的药物组合物，其中所述崩解剂包含交联聚维酮和交联的羧甲基纤维素钠的组合。

8.权利要求1的药物组合物，其还包含粘合剂。

9.权利要求8的药物组合物，其中所述粘合剂是微晶纤维素和硅化微晶纤维素的组合。

10.权利要求1的药物组合物，其还包含润滑剂。

11.权利要求10的药物组合物，其中所述润滑剂包含硬脂酸、聚乙二醇和滑石粉的组合。

12.权利要求1的药物组合物，其还包含润湿剂。

13.权利要求12的药物组合物，其中所述润湿剂包含泊洛沙姆。

14.权利要求1的药物组合物，其还包含非功能性包衣。

15.权利要求14的药物组合物，其中所述非功能性包衣包含聚乙烯醇。

16.用于口服施用的片剂形式的药物组合物，其中所述组合物包含150mg溴化(R)-N-甲基纳曲酮，并且还包含十二烷基硫酸钠；包含EDTA二钠钙的螯合剂；包含交联聚维酮和交联的羧甲基纤维素钠的组合的崩解剂；包含微晶纤维素和硅化微晶纤维素的组合的粘合剂；包含硬脂酸、聚乙二醇和滑石粉的组合的润滑剂，包含泊洛沙姆的润湿剂和包含聚乙烯醇的非功能性包衣，其中十二烷基硫酸钠以基于所述组合物的总重量的5％至80％存在，并且其中当组合物溶解在溶液中时，甲基纳曲酮在1-4的pH时具有至少0.25的表观辛醇/水分配系数。

17.权利要求16的药物组合物，其中所述组合物包含：

(a)基于所述组合物的总重量，7％至75％的溴化(R)-N-甲基纳曲酮；

(b)基于所述组合物的总重量，0.01％至5％的螯合剂；

(c)基于所述组合物的总重量，1％至25％的润湿剂；

(d)基于所述组合物的总重量，5％至90％的粘合剂；

(e)基于所述组合物的总重量，1％至25％的崩解剂；和

(f)基于所述组合物的总重量，0.1％至7％的润滑剂。

18.权利要求1的药物组合物在制备用于治疗有需要的受试者中的阿片样物质诱导的便秘的药物中的用途。

19.权利要求16的药物组合物在制备用于治疗有需要的受试者中的阿片样物质诱导的便秘的药物中的用途。

20.权利要求19所述的用途，其中所述药物组合物用于作为多个片剂施用以达到每天一次450mg的剂量。