[发明专利]一种治疗硅肺、风湿痛、关节痛及神经痛的药物及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于药品领域，涉及一种药物及其制备方法，特别是涉及一种用于治疗单纯性硅肺Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ期、各期煤硅肺以及风湿痛、关节痛及神经痛的药物及其制备方法。

背景技术

汉防己甲素(又名粉防己碱)，分子式C38H42N2O6，为粉防己药材经提取、分离、纯化后所得的高纯度的化学药物。现代药理研究表明，汉防己甲素素是一种钙离子拮抗药，主要作用于钙离子通道，影响钙离子的跨膜转运以及在细胞内的分布利用，其具有：(1)抗肿瘤作用，可抑制癌细胞生长，促进其死亡，作用机制可能与调节BC1-2和Bax表达有关；(2)抗菌作用，可抑制耐甲氧西林金黄色葡萄球菌的增长，并能影响白色念珠菌的合成和抑制白色念珠菌的糖酵解、能量代谢等环节中间产物的生成，达到协同氟康唑的增效作用；(3)有效减缓由AB引起的心肌细胞过度肥大趋势，还可减少心脏的纤维化和炎性反应；(4)抗心律失常，通过影响Na+的复位达到抗心律失常作用；(5)抑制骨质疏松，可有效抑制模型小鼠的骨质疏松；(6)可有效降低草醚诱导的膈疝。

因具有上述良好的药效，汉防己甲素被制成原料药、片剂及注射液，其中汉防己甲素片是以汉防己甲素为原料制成的化学药制剂，汉防己甲素片收载于国家食品药品监督管理局国家药品标准，标准代号为WS-10001(HD-0700)-2002，规格为20mg/片，用于治疗风湿痛、关节痛、神经痛，与小剂量放射合并用于肺癌；亦用于单纯性硅肺Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ期及各期煤硅肺。尽管市面上已有汉防己甲素制成的口服片剂、注射剂，但由于其性质和制备技术等原因，汉防己甲素片水溶性差，存在服用后溶散时限长、溶出度低、吸收较差和生物利用度较低等问题，直接影响治疗的效果，而单纯改变剂型无法达到增加溶出的目的。此外，风湿痛、关节痛、神经痛、单纯性硅肺、煤硅肺疾病患者需要长期治疗，如长期使用注射剂，不但十分不便，制造和医疗成本也高，加重患者经济负担。因此，有必要制备崩解速度较快、溶出较好、分散度高、易于吸收、生物利用度较高、服用方便的治疗硅肺、风湿痛、关节痛及神经痛的药物，以满足临床治疗和家庭使用的多种需求。

分散片(Dispersible tablets)又称水分散片(Water dispersible tablets)，系指遇水可迅速崩解形成均匀粘性混悬液的片剂。相对于普通片剂来说，分散片吸收快，生物利用度高，不良反应小，能够降低药物对胃肠道的刺激性。分散片服用方便，可吞服、咀嚼、含吮，也可置水中分散后单独服用或与果汁、牛奶同服，尤其适合老、幼和吞服固体困难的患者。因此，把汉防己甲素为主药的用于治疗硅肺、风湿痛、关节痛及神经痛的药物做成分散片，克服了汉防己甲素片存在的缺点，满足临床治疗和家庭使用的多种需求。

发明内容

本发明针对现有汉防己甲素片水溶性差，服用后溶散时限长、溶出度低、吸收较差和生物利用度较低，直接影响治疗的效果，而单纯改变剂型无法达到增加溶出的目的等问题，提供一种崩解速度快、溶出好、分散度高、易于吸收、生物利用度高、服用方便的治疗硅肺、风湿痛、关节痛及神经痛的药物及其制备方法，解决了目前市面上的汉防己甲素片存在的上述问题。本发明治疗硅肺、风湿痛、关节痛及神经痛的药物，提高了崩解速度和生物利用度，从而提高了疗效，本发明治疗硅肺、风湿痛、关节痛及神经痛的药物的制备方法，工艺简单，生产成本低，耗能低，易实现工业化生产。

为解决上述技术问题，本发明是通过以下技术方案实现的：

一种治疗硅肺、风湿痛、关节痛及神经痛的药物，由以下重量份的组分：汉防己甲素100份、β-环糊精600-800份、聚维酮200-250份、羧甲淀粉钠50-150份、十二烷基硫酸钠25-50份、羟丙基甲基纤维素350-500份、微粉硅胶13-18份。

以上所述治疗硅肺、风湿痛、关节痛及神经痛的药物，最佳优选由以下重量份的组分：汉防己甲素100份、β-环糊精700份、聚维酮230份、羧甲淀粉钠100份、十二烷基硫酸钠40份、羟丙基甲基纤维素420份、微粉硅胶15份。

以上所述治疗硅肺、风湿痛、关节痛及神经痛的药物制备成分散片。

一种以上所述治疗硅肺、风湿痛、关节痛及神经痛的药物制备成分散片的制备方法，包括如下步骤：

T1：按重量份称取以下组分：汉防己甲素100份、β-环糊精600-800份、聚维酮200-250份、羧甲淀粉钠50-150份、十二烷基硫酸钠25-50份、羟丙基甲基纤维素350-500份、微粉硅胶13-18份，过100目筛，备用；

T2：制备汉防己甲素包合物；