[发明专利]N‑取代咪唑羧酸酯类化合物及其制备方法和在医药上的用途在审
申请号: | 201710268519.1 | 申请日: | 2017-04-24 |
公开(公告)号: | CN107382870A | 公开(公告)日: | 2017-11-24 |
发明(设计)人: | 邱关鹏;魏用刚;卢泳华;黄清平;廖鹏飞 | 申请(专利权)人: | 四川海思科制药有限公司 |
主分类号: | C07D233/90 | 分类号: | C07D233/90;A61K31/4174;A61P25/20;A61P23/00 |
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地址: | 611130 四川省成都*** | 国省代码: | 四川;51 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 取代 咪唑 羧酸 化合物 及其 制备 方法 医药 用途 | ||
1.一种通式 (I) 所示的化合物或其立体异构体、溶剂化物、药学上可接受的盐或共晶:
(I)
其中:
R1各自独立的选自F、Cl、Br、CF3、OH、C1-4烷基或C1-4烷氧基;
a选自0、1、2、3、4或5;
R2选自C1-4烷基或-(CH2)n-C3-6环烷基,所述的烷基或环烷基任选进一步被0至3个选自F、Cl、Br或CF3的取代基所取代;
n选自0、1或2;
M选自C1-6亚烷基,所述的亚烷基任选进一步被0至4个Ra取代;
Ra选自F、Cl、Br、CF3、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-8碳环或3至8元杂环,所述的烷基、烷氧基、烯基、炔基、碳环或杂环任选进一步被0至4个选自F、Cl、Br、CF3、氰基、C1-4烷基或C1-4烷氧基的取代基所取代,且所述的杂环含有1至3个选自N、O或S的杂原子;
作为选择,两个Ra与其相连接的原子一起形成C3-8碳环或3至8元杂环,所述的碳环或者杂环任选进一步被0至4个选自F、Cl、Br、CF3、氰基、C1-4烷基或C1-4烷氧基的取代基所取代,且所述的杂环含有1至3个选自N、O或S的杂原子;
X选自-CRbRc-、-O-或-S-;
条件是,当X选自-CRbRc-时,M至少被1个Ra取代;
Rb、Rc各自独立的选自H或C1-4烷基;
R3选自H、C1-6烷基、-(CH2)m-C3-8碳环、-(CH2)m-3至8元杂环、-(CH2)m-OC3-8碳环或-(CH2)m-O-3至8元杂环,所述的烷基、碳环或者杂环任选进一步被0至4个选自F、Cl、Br、CF3、氰基、氨基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C2-6炔基或-NHC1-4烷基的取代基所取代,且所述的杂环含有1至3个选自N、O或S的杂原子;
m选自0、1或2。
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