[发明专利]一种负载顺铂的水凝胶载药体系及其制备方法在审

专利信息
申请号: 201710207957.7 申请日: 2017-03-31
公开(公告)号: CN107028873A 公开(公告)日: 2017-08-11
发明(设计)人: 程翠;张秀丽;孟亚彬;章志鸿;张其清;伍久林 申请(专利权)人: 福州大学
主分类号: A61K9/06 分类号: A61K9/06;A61K47/36;A61K47/34;A61K33/24;A61P35/00
代理公司: 福州元创专利商标代理有限公司35100 代理人: 蔡学俊,林捷
地址: 350108 福建省福州市*** 国省代码: 福建;35
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摘要:
搜索关键词: 一种 负载 凝胶 体系 及其 制备 方法
【权利要求书】:

1.一种负载顺铂的水凝胶载药体系,其特征在于:该载药水凝胶体系由氧化普鲁兰多糖、ε-聚赖氨酸、枝化聚乙烯亚胺及顺铂组成,顺铂通过动态亚胺键交联和吸附作用两种方式载入水凝胶网络。

2.根据权利要求1所述的一种负载顺铂的水凝胶载药体系,其特征在于:载药水凝胶体系中氧化普鲁兰多糖、ε-聚赖氨酸、枝化聚乙烯亚胺、顺铂的质量比为:1:0.025~0.225:0.0026~0.013:0.03。

3.一种制备如权利要求1所述的负载顺铂的水凝胶载药体系的方法,其特征在于:先将普鲁兰多糖氧化成富含醛基的氧化普鲁兰多糖,再以氧化普鲁兰多糖、富含氨基的ε-聚赖氨酸、低分子量的枝化聚乙烯亚胺和广谱抗癌药物顺铂为原料,通过席夫碱反应在水凝胶网络形成动态亚胺键交联点制得水凝胶载药体系。

4.根据权利要求3所述的方法,其特征在于:包括以下步骤:

1)将普鲁兰多糖溶于双蒸水中,加入高碘酸钾,避光室温搅拌反应1.5 h;

2)向1)中溶液加入丙三醇终止氧化反应,继续室温搅拌15 min;

3)将2)中反应液转移至透析袋中,透析纯化,冷冻干燥,即得氧化普鲁兰多糖;

4)在37℃将氧化普鲁兰多糖溶于双蒸水中,然后在溶液中加入顺铂,使之完全溶解;

5)在溶液4)中同时加入ε-聚赖氨酸溶液和枝化聚乙烯亚胺溶液,迅速混合均匀,室温下反应40-80 s,交联形成载药水凝胶体系;

6)将5)中制得的载药水凝胶放入双蒸水中冲洗3次,冷冻干燥3 d,即得干燥的水凝胶载药体系。

5. 根据权利要求4所述的方法,其特征在于:步骤1)中普鲁兰多糖与双蒸水的质量比为:1:40;高碘酸钾和普鲁兰多糖的重复单元的摩尔比为1:1;普鲁兰多糖的分子量为250000 g/mol。

6.根据权利要求4所述的方法,其特征在于:步骤2)中高碘酸钾和丙三醇的摩尔比为1:1。

7. 根据权利要求4所述的方法,其特征在于:步骤3)中透析袋的截留分子量为:6000 g/moL;透析过程在4 ℃条件下进行,每隔6~8 h换一次水,透析时间为3d。

8. 根据权利要求4所述的方法,其特征在于:步骤4)中氧化普鲁兰多糖与双蒸水的质量比为:1:20;顺铂的浓度为:1.5 mg/mL。

9. 根据权利要求4所述的方法,其特征在于:ε-聚赖氨酸溶液的浓度为:0.5 g/mL,分子量为:4000 g/mol。

10.根据权利要求4所述的方法,其特征在于:枝化聚乙烯亚胺的浓度为:0.26 g/mL,分子量为:600 g/mol。

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