[发明专利]一种Lesinurad的合成方法有效
| 申请号： | 201710201933.0 | 申请日： | 2017-03-30 |
| 公开（公告）号： | CN106866560B | 公开（公告）日： | 2023-05-30 |
| 发明（设计）人： | 余奎;黄想亮;黄勤;陈为人;姚成志 | 申请（专利权）人： | 浙江美诺华药物化学有限公司 |
| 主分类号： | C07D249/12 | 分类号： | C07D249/12 |
| 代理公司： | 宁波诚源专利事务所有限公司 33102 | 代理人： | 刘凤钦;张群 |
| 地址： | 312300 浙江省上虞*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 lesinurad 合成 方法 | ||
1.一种Lesinurad的合成方法，其特征在于包括以下步骤：
(1)向有机溶剂中加入下式化合物7，然后加入肼基甲酸甲酯，加热反应，反应结束后加入水搅拌使产物析出，过滤、干燥得下式6化合物；
(2)使式6化合物在碱性溶液中加热发生环合反应，再用酸调反应液的pH至酸性，析出产物，过滤、干燥得到下式5化合物；
(3)将式5化合物溶解于有机溶剂中，再加入缚酸剂，冷却到0～10℃后滴入式4化合物反应0.5～2小时，反应结束后，依次萃取、浓缩、重结晶，得下式3化合物；
其中，X为氯或溴，R为甲基、乙基或异丙基；
(4)使式3化合物在溴化试剂的作用下发生溴化反应，产物经重结晶后得到下式2化合物；
(5)化合物2在碱性溶液中发生水解，反应结束得到下式1化合物，式1化合物即为目标产物Lesinurad，
2.根据权利要求1所述的Lesinurad的合成方法，其特征在于：步骤(1)中的反应温度为50～60℃。
3.根据权利要求1所述的Lesinurad的合成方法，其特征在于：步骤(2)中的碱性溶液为氢氧化钠溶液；反应温度为80～90℃。
4.根据权利要求1所述的Lesinurad的合成方法，其特征在于：步骤(3)中所述的有机溶剂为乙酸乙酯；所述的缚酸剂为碳酸钾。
5.根据权利要求1所述的Lesinurad的合成方法，其特征在于：步骤(3)中所述的式4化合物与式5化合物的摩尔比为1～2:1。
6.根据权利要求1所述的Lesinurad的合成方法，其特征在于：步骤(4)中所述的溴化试剂为三溴氧磷。
7.根据权利要求1所述的Lesinurad的合成方法，其特征在于：步骤(5)所述的碱性溶液为氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化锂中的一种。
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