[发明专利]一种盐酸克林霉素棕榈酸酯颗粒及其制备方法

权利要求书

1.一种盐酸克林霉素棕榈酸酯颗粒，其由包含盐酸克林霉素棕榈酸酯的药物丸芯和包裹在药物丸芯外的包衣层组成，其中，所述药物丸芯中含有生物溶蚀性载体、水溶性致孔剂以及其他药用赋形剂，所述包衣层中含有pH依赖性包衣材料以及其他药用赋形剂；

其中，所述包衣层占颗粒总重量的5％至30％，优选地，占颗粒总重量的5％至15％；

其中，所述药物丸芯占颗粒总重量的70％至95％，优选地，占颗粒总重量的85％至95％；

其中，所述药物占药物丸芯总重量的20％至80％，优选地，占颗粒总重量的45％至55％。

2.根据权利要求1所述的生物溶蚀性载体包括但不限于脂肪酸及其酯或蜡质，可以选自山嵛酸甘油酯、山嵛酸二甘油酯中的一种或两种的混合物，优选地，载体材料为山嵛酸甘油酯。

3.根据权利要求1所述的生物溶蚀性载体，其重量占丸芯总重量的20％至80％，优选地，占丸芯总重量的的25％至45％。

4.根据权利要求1所述的水溶性致孔剂包括表面活性剂、醇、醚取代的纤维素、糖和盐，可以选自泊洛沙姆、聚山梨酯、多库酯盐中的一种或两种的混合物，优选地，水溶性致孔剂为泊洛沙姆。

5.根据权利要求4所述的水溶性致孔剂，其重量占丸芯总重量的0.1至10％，优选地，占丸芯总重量的的0.5％至3％。

6.根据权利要求1所述的其他药用赋形剂，特指丸芯中的其他药用赋形剂，可以包括但不限于粘合剂、填充剂、碱化试剂、抗黏剂、润滑剂、增塑剂、助悬剂、稳定剂、抗氧剂、防腐剂、着色剂、矫味剂等常用的赋形剂。

7.根据权利要求6所述的粘合剂可以选自乙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、甲基纤维素、聚维酮中的一种或两种的混合物。

8.根据权利要求6所述的填充剂可以选自淀粉、微晶纤维素、乳糖、蔗糖、甘露醇、木糖醇中的一种或两种的混合物。

9.根据权利要求6所述的碱化试剂可以选自铝盐、镁盐、钙盐、碳酸氢盐、碳酸盐、金属氢氧化物、金属氧化物、N-甲基葡糖胺、精氨酸中的一种或两种的混合物。

10.根据权利要求1所述的pH依赖性包衣材料包括但不限于聚丙烯酸树脂、聚(乳酸-共-乙醇酸)以及聚(β-氨基酯)、聚甲基丙烯酸N，N-二甲氨基乙酯、聚乙烯亚胺、聚赖氨酸等阳离子聚合物。

11.根据权利要求10所述的pH依赖性包衣材料优选为聚丙烯酸树脂，可以选自尤特奇E100和尤特奇EPO中的一种或两种的混合物。

12.根据权利要求1所述的盐酸克林霉素棕榈酸酯颗粒制备方法包括以下步骤：(1)湿法制软材/挤出滚圆工艺制备药物丸芯；(2)配制包衣层的包衣液；(3)采用喷雾包衣法将配制的包衣液涂覆于步骤(1)制备的药物丸芯上。