[发明专利]一种金钱草颗粒的制备方法

说明书

本发明提供了一种金钱草颗粒的制备方法，是以金钱草为原料，采用水（90‑95℃）强制动态循环提取三次，提取液经减压浓缩获得金钱草浸膏，加入适宜的药用辅料和适量矫味剂经高度分散后，通过真空低温连续干燥技术制成混合干浸膏粉，加入乙醇，搅拌混合，制成颗粒。本发明所采用的制备方法能明显提高金钱草颗粒中槲皮素和山奈素的含量，提高幅度达250%；能降低市售金钱草颗粒每次服用剂量在70%以上，患者顺应性得到很大提高；能节约运行成本1/3以上，降低能耗40%以上，并能充分体现中药的现代化。

技术领域

本发明属于中药制药技术领域，具体涉及一种以金钱草为原料制备金钱草颗粒的制备方法。

背景技术

金钱草为《中华人民共和国药典》（2015年版一部）收载品种，为报春花科植物过路黄(Lysimachia christinae Hance)的干燥全草，夏秋两季采收，除去杂质，晒干。金钱草味甘，咸，微寒，归肝，胆，肾，膀胱经，具有利湿退黄，利尿通淋，解毒消肿的作用，用于湿热黄疸，胆胀胁痛，石淋，热淋，小便涩痛，痈肿疔疮，蛇虫咬伤。相传四川百草堂验方抄本，清代乾隆年间（1736-1795）,有金钱草治疗“黄沙走疸”的记载，迄今至少已有二百余年的应用历史了，被誉为治结石之要药。近50年，国内学者对金钱草的化学成分、药理作用及临床应用进行了许多研究。初步分析金钱草含有酚性成分、黄酮类、甙类、鞣质、挥发油、氨基酸、胆碱、甾醇、氯化钾、内酯类等成分；金钱草的药理作用：①利胆排石作用。②利尿排石作用。③抗炎作用。

目前用金钱草为单一原料制成的金钱草颗粒采用传统的煎煮工艺，浓缩得到浸膏，加入大量辅料（浸膏比辅料达1:6）进行制粒生产得到成品，存在诸多问题：

现有的金钱草颗粒《国家药品中药标准》（内科·肝胆分册）生产工艺为取金钱草2000g加水煎煮三次，第一次2小时，第二次 1小时，第三次 30 分钟，合并煎液静置12-24小时，取上清液滤过，滤液浓缩至相对密度为1.10-1.30（55℃）的稠膏，加蔗糖粉828.9g、糊精适量，混匀，制成颗粒，干燥，制成 1000g，即得，颗粒剂成品含量为不低于0.8mg/袋。该工艺存在制备颗粒困难，辅料用量过大，每次服用量需服用10g，颗粒含量较低，仅为0.8mg/袋，造成大量忌糖患者不愿意服用，即使是不忌糖患者服用，也因为服用量过大（每次10g），不愿意服用，又由于颗粒含量较低，有效成分含量较少，疗效得以减弱。

中国专利201410509753.5公开了一种无糖型颗粒的制备方法，比上一种金钱草颗粒制备方法虽然有一定的提高，但依旧停留在采用传统的煎煮工艺，提取液经浓缩后采用浸膏与辅料直接制粒工艺，取缔了上述金钱草颗粒工艺中的大量蔗糖，使其能应用于忌糖患者，有一定的进步，但依旧存在辅料比例加入过大（与浸膏比达5: 1），服用量过大，含量过低，仅为0.9mg/袋。

中国专利201410352824.5公开了一种金钱草颗粒的制备方法，采用水煎煮提取，提取药液经三效浓缩器进行浓缩，获得浸膏，并与蔗糖、糊精制粒获得金钱草颗粒制备工艺。较前述制备工艺有所提高，但依旧没有改变辅料用量过大（与浸膏比达6.64:1），仍然存在含量过低（仅为0.8mg/袋）的现象。

金钱草黄酮类成分，原药材以槲皮素和山奈素检测黄酮成分含量为0.1%；而经过提取制备成金钱草颗粒，以槲皮素和山奈素检测黄酮成分含量仅为0.8mg/袋，由此可见，有必要通过研究提升金钱草颗粒制备工艺现代化，提高制剂含量、减少辅料用量，尤其是解决广大忌糖患者的应用，使其适合现代中药的需要。

本发明所采用的制备方法能明显提高金钱草颗粒中槲皮素和山奈素的含量，提高幅度达250%；能降低市售金钱草颗粒每次服用剂量在70%以上，患者顺应性得到很大提高；能节约运行成本1/3以上，降低能耗40%以上，并能充分体现中药的现代化。

发明内容

针对现有技术存在的上述不足，本发明解决金钱草颗粒制剂含量低、制粒困难的问题，并克服工艺中除去蔗糖后，不易制粒、溶化性不好的问题，提供一种金钱草颗粒剂的制备方法，适应现代化中药需要。