[发明专利]一种苯并[a]咔唑衍生物的合成方法

权利要求书

1.一种苯并[a]咔唑衍生物的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：

先将2-芳基吲哚、重氮化合物、过渡金属盐、添加剂、碱和铜盐溶解于有机溶剂中，再在N₂保护下，80下反应8h，生成苯并[a]咔唑衍生物；

所述2-芳基吲哚的结构如式A所示，重氮化合物的结构如式B所示，苯并[a]咔唑衍生物的结构如式C所示：

在式A和式C中，R₁为5-CH₃、5-CN、5-CO₂Et、5-F、5-Cl、5-OCH₃、6-CH₃、6-Br和6-CF₃中的一种；R₂为4-CH₃、4-CN、4-NO₂、4-F、4-Cl、4-Br、4-i-Bu、4-OCH₃、3-Cl、3-F、3- OCH₃和2-CH₃中的一种；

在式B和C中，R₃为CH₃；R₄为CO₂Et；

所述的添加剂为醋酸钠；

所述的铜盐为氯化亚铜；

所述的过渡金属盐为二氯(五甲基环戊二烯基)合铑(III)二聚体。

2.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，所述2-芳基吲哚与重氮化合物的摩尔比为1:1~1:3。

3.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，所述的碱为Cs₂CO₃、KHCO₃、 LiOMe、Li₂CO₃、Na₂CO₃、NaOEt、 K₂CO₃、NaHCO₃和KOEt中的一种。

4.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，所述的有机溶剂为乙腈。

5.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，所述2-芳基吲哚与碱的摩尔比为1:1~1:3；所述2-芳基吲哚与铜盐的摩尔比为1:0.5~1:1；所述2-芳基吲哚与添加剂的摩尔比为1:0.2~1:0.3；所述2-芳基吲哚与过渡金属盐的摩尔比为1:0.025~1:0.05。