[发明专利]新型罗丹明染料及其在抗致病菌中的应用有效
申请号: | 201710137629.4 | 申请日: | 2017-03-09 |
公开(公告)号: | CN108570032B | 公开(公告)日: | 2021-04-02 |
发明(设计)人: | 杨有军;陈代杰;钱旭红;罗潇;邵雷;董晓景;钱鎏佳 | 申请(专利权)人: | 华东理工大学;上海医药工业研究院 |
主分类号: | C07D311/82 | 分类号: | C07D311/82;C07D405/04;C07D409/04;C07D491/147;C07F11/00;C07D405/12;C07D491/056;C07D407/04;C07D413/04;C07D417/04;C07D487/04;C07D471/22;C07D498/06 |
代理公司: | 上海专利商标事务所有限公司 31100 | 代理人: | 韦东 |
地址: | 200237 *** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 新型 罗丹 染料 及其 致病菌 中的 应用 | ||
1.式CXII所示的化合物:
式中,R50为H;
R51和R52中,一个为H,另一个选自任选被1~3个选自C1-C6烷基、卤素、羟基、C1-C6烷氧基的取代基取代的苯基或以下基团:
X-选自F-、Cl-、Br-、I-、OAc-、HSO4-、H2PO4-、ClO4-、F3CCOO-、CH3SO3-、CF3SO3-、BF4-、PF6-、柠檬酸根或NO3-。
2.如权利要求1所述的化合物,其特征在于,所述化合物选自:
3.一种药物组合物,含有权利要求1或2所述的化合物和药学上可接受的载体,和任选的抗菌药。
4.权利要求1或2所述的化合物在制备抗菌药中的应用。
5.如权利要求4所述的应用,其特征在于,所述抗菌药用于抑制或杀死选自以下的细菌:甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌和泛耐药鲍曼不动杆菌。
6.一种抑菌或杀菌方法,所述方法包括给予需要的对象有效量的权利要求1或2所述的化合物或权利要求3所述的药物组合物。
7.如权利要求6所述的方法,其特征在于,所述细菌选自:甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌和泛耐药鲍曼不动杆菌。
8.一种制备权利要求1或2所述的式CXII化合物的方法,所述方法包括使下式所示的二溴苯甲醚和羰基化合物在有机溶剂和烷基锂试剂的存在下进行反应,从而制备得到式CXII化合物:
式中,R1、R2、R3、R4为H;
R5、R6、R7、R8为乙基;
R9为其中,R50为H,R51和R52中,一个为H,另一个选自任选被1~3个选自C1-C6烷基、卤素、羟基、C1-C6烷氧基的取代基取代的苯基或以下基团:
LG为离去基团。
9.如权利要求8所述的方法,其特征在于,所述离去基团选自卤素,氰基,C1-C6烷氧基和C1-C6烷基-COO-。
10.如权利要求8所述的方法,其特征在于,所述有机溶剂是正己烷,或是醚类溶剂。
11.如权利要求8所述的方法,其特征在于,所述有机溶剂选自四氢呋喃、乙醚、甲基叔丁基醚和1,4-二氧六环。
12.如权利要求8所述的方法,其特征在于,所述烷基锂试剂为C1-C6烷基锂试剂。
13.如权利要求12所述的方法,其特征在于,所述C1-C6烷基锂试剂选自正丁基锂、叔丁基锂和仲丁基锂。
14.如权利要求8所述的方法,其特征在于,所述反应在零下78℃到0℃之间进行。
15.如权利要求8所述的方法,其特征在于,所述二溴苯甲醚化合物与烷基锂试剂的摩尔比在1:2-3之间。
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