[发明专利]卡巴拉汀盐处理方法及透皮给药贴剂有效

专利信息
申请号: 201710116228.0 申请日: 2017-03-01
公开(公告)号: CN107141237B 公开(公告)日: 2019-11-12
发明(设计)人: 许宗民;杨保新 申请(专利权)人: 巴斯特医药科技(常州)有限公司
主分类号: C07C271/44 分类号: C07C271/44;C07C269/06;C07C59/255;C07C51/41;A61K31/27;A61K9/70;A61P25/28
代理公司: 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 代理人: 吴敏
地址: 213000 江苏省常州*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 卡巴拉汀盐 处理 方法 药贴剂
【权利要求书】:

1.一种卡巴拉汀盐的处理方法,其特征在于,所述方法包括将卡巴拉汀盐与三乙醇胺进行混合反应处理,所述卡巴拉汀盐的摩尔分数与所述三乙醇胺中具有碱性的基团的摩尔分数的比为1:1.5~1:2;所述卡巴拉汀盐为卡巴拉汀酒石酸盐。

2.根据权利要求1所述的处理方法,其特征在于,所述处理过程中加入适当的水。

3.一种透皮给药贴剂,所述透皮给药贴剂包含药物层,其特征在于,所述药物层包含卡巴拉汀盐,所述卡巴拉汀盐经过权利要求1-2中任意一项所述的处理方法进行处理。

4.根据权利要求3所述的透皮给药贴剂,其特征在于,所述贴剂中,卡巴拉汀经皮稳定传输时间在48小时及以上。

5.根据权利要求4所述的透皮给药贴剂,其特征在于,所述贴剂中,卡巴拉汀经皮稳定传输时间在72小时及以上。

6.根据权利要求5所述的透皮给药贴剂,其特征在于,所述药物层中还包含压敏胶、增粘剂、矿物油、兼具亲水和亲油的两亲性高分子、或抗氧化物中的一种或多种。

7.根据权利要求6所述的透皮给药贴剂,其特征在于,所述压敏胶选自于聚异丁烯压敏胶、聚异戊二烯压敏胶、聚甲基硅氧烷压敏胶、苯乙烯–丁二烯–苯乙烯共聚物压敏胶中的一种或多种。

8.根据权利要求6所述的透皮给药贴剂,其特征在于,所述增粘剂选自于烃树脂或低分子量的聚异戊二烯。

9.根据权利要求6所述的透皮给药贴剂,其特征在于,所述兼具亲水和亲油的两亲性高分子选自于交联聚乙烯吡咯烷酮、聚环氧乙烷-聚环氧丙烷共聚物或聚丙烯酸中的一种或多种。

10.根据权利要求6所述的透皮给药贴剂,其特征在于,所述抗氧化物选自于二氧化碳吸附的二氧化硅、交联聚乙烯吡咯烷酮、没食子酸丙酯、愈创树脂、半胱氨酸、生育醇或抗坏血酸中的一种或多种。

11.根据权利要求3所述的透皮给药贴剂,其特征在于,所述贴剂还包括背面保护层和释放衬垫,其中,药物层位于背面保护层和释放衬垫之间。

12.根据权利要求11所述的透皮给药贴剂,其特征在于,所述药物层与释放衬垫之间还设有卡巴拉汀控释层。

13.根据权利要求12所述的透皮给药贴剂,其特征在于,所述卡巴拉汀控释层组成为:

压敏胶,其重量为药物层压敏胶的65%~100%;

增粘剂,其重量为药物层增粘剂的0~20%;

兼具亲水和亲油的两亲性高分子,其重量为药物层兼具亲水和亲油的两亲性高分子的0~10%。

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