[发明专利]一种阳离子纳米颗粒及制备方法和应用

说明书

本发明提供了一种阳离子纳米颗粒，其制备方法包括以下步骤：（1）将十八胺溶于有机溶剂中，使其浓度为0.4‑1mg/mL；（2）将PLGA溶于步骤（1）所得溶液中，使其PLGA浓度为10‑40mg/mL；（3）取浓度为0.1‑1%的F68水溶液，将其与步骤（2）所得溶液混合，然后进行超声处理，得含有PLGA纳米颗粒的乳化溶液；（4）乳化蒸发处理得阳离子纳米颗粒。该制备方法简单易操作，制备出的产品不包含药物，仅运用纳米粒本身特性实现杀菌抑菌效果，且抗菌作用强，刺激性小，将其制成漱口水，与牙齿生物相容性好，不易出现色素沉着进而使牙齿变色的现象。

技术领域

本发明属于医药技术领域，具体涉及一种阳离子纳米颗粒及其制备方法以及在漱口水方向上的应用。

背景技术

口腔生态菌群失调成为近年来认可的口腔常见疾病发生的主要病因之一，尤其是厌氧菌群的繁殖与破坏导致牙周炎等疾病的发生。对于口腔环境的健康维护，漱口水以其方便快捷，接受性强等特点成为许多人选择的热点。洗必泰及李施德林^®是目前认可度和使用度最高的漱口水，其活性成分以抗菌作用为主要治疗机制，并取得良好的效果，得到很好的关注和拓展研究，但在临床使用中也不可避免地存在使牙齿变色等副作用及抗菌效力不足的情况，同时，在实际使用过程中，因其含有酒精成分，对口腔黏膜刺激性较强，易引起不适感。

阳离子纳米颗粒是指粒度在1-100nm之间的带有正电荷的粒子，其具有吸附蛋白质的能力，可以产生一定的抗菌效果，同时具有良好的生物相容性，在抗菌方面的应用有一定的研究潜力。

聚乳酸-羟基乙酸共聚物(poly(lactic-co-glycolic acid)，PLGA)由两种单体即乳酸和羟基乙酸随机聚合而成，是一种可降解的功能高分子有机化合物，具有良好的生物相容性、良好的成囊和成膜的性能，无毒，因此，被广泛应用于制药、医用工程材料和现代化工业领域。在美国PLGA通过FDA认证，被正式作为药用辅料收录进美国药典。

目前在使用纳米粒治疗疾病的研究中，常见的是将纳米粒作为药物载体，起到控制释放等方面的应用，而将纳米颗粒直接作为杀菌抑菌的有效成分来使用的研究尚不多见。

经文献检索，目前也未见有关通过制备阳离子纳米颗粒来消灭和抑制口腔常见致龋菌的报道。

发明内容

针对现有技术中存在的上述问题，本发明提供一种阳离子纳米颗粒及其制备方法以及在漱口水方向上的应用，可有效解决现有技术中的漱口水抗菌效果差，含刺激性成分以及使牙齿变色的问题。

为实现上述目的，本发明解决其技术问题所采用的技术方案是：

一种阳离子纳米颗粒的制备方法，包括以下步骤：

（1）将十八胺溶于有机溶剂中，使其浓度为0.4-1mg/mL，有机溶剂为乙酸乙酯、丙酮、氯仿、二氯甲烷、四氢呋喃、正己烷、无水乙醇和甲醇中至少一种；

（2）将PLGA溶于步骤（1）所得溶液中，使其PLGA浓度为10-40mg/mL；

（3）取浓度为0.1-1%的F68水溶液，将其与步骤（2）所得溶液混合，然后进行超声处理，得含有PLGA纳米颗粒的乳化溶液；其中F68水溶液与步骤（1）中有机溶剂的体积比为10-40：1；

（4）使用真空泵和旋转蒸发装置，在20-60℃条件下对步骤（3）所得乳化溶液进行乳化蒸发处理，处理时间为10-120min，得阳离子纳米颗粒。

进一步地，步骤（1）中有机溶剂为氯仿。

进一步地，步骤（1）中十八胺浓度为0.6mg/mL。

进一步地，步骤（2）中PLGA浓度为20mg/mL。

进一步地，步骤（3）中F68水溶液的浓度为0.5%。