[发明专利]碘放射性标记方法

权利要求书

1.放射性碘标记生物学靶向部分的方法，所述方法包括：

(i)提供式(I)化合物：

(ii)在点击环加成催化剂存在下将所述式(I)化合物与式(IIa)化合物反应得到式(IIIa)缀合物：

其中：

I*为适合体内成像的碘放射性同位素，其选自¹²³I，¹²⁴I或¹³¹I；

L¹为可存在或可不存在的接头基团，其中所述接头基团包含式-(A)_m-基团，其中各个A独立地为-CR₂-、-CR=CR-、-C≡C-、-CR₂CO₂-、-CO₂CR₂-、-NRCO-、-CONR-、-NR(C=O)NR-、-NR(C=S)NR-、-SO₂NR-、-NRSO₂-、-CR₂OCR₂-、-CR₂SCR₂-、-CR₂NRCR₂-、C_4-8环杂亚烷基、C_4-8环亚烷基、C_5-12亚芳基或C_3-12杂亚芳基、氨基酸、糖或单分散性聚乙二醇(PEG)结构单元；

其中各个R独立地选自：H、C_1-4烷基、C_2-4烯基、C_2-4炔基、C_1-4烷氧基烷基或C_1-4羟烷基；

且m为1至20的整数值；

Y¹为-Ar¹-或-X¹-；

其中-Ar¹-为C_3-10亚芳基，和

-X¹-为-CH=CH-(CH₂)_n-(Ar¹)_j-或-CH=CH-(Ar¹)_j-(CH₂)_n-

其中j为0或1，n为0至4的整数值，

其中当Y¹为-X¹-时，I*与X¹的-CH=CH端连接；

BTM为所述生物学靶向部分，其包含：3-80聚体的肽、肽类似物、类肽或肽模拟物，其可为线性肽或环肽或其组合；单个氨基酸；酶底物、酶拮抗剂；酶激动剂；酶抑制剂；受体结合化合物；寡核苷酸或寡DNA或寡RNA片段；

其中所述式(I)化合物通过式(Ia)化合物的脱保护而产生：

其中M¹为炔-保护基。