[发明专利]RT/PR双靶点HIV抑制剂及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 201710070712.4 | 申请日： | 2017-02-09 |
| 公开（公告）号： | CN108409698B | 公开（公告）日： | 2020-06-26 |
| 发明（设计）人： | 王玉成;朱梅;白晓光;张国宁;王菊仙;岑山;董飚 | 申请（专利权）人： | 中国医学科学院医药生物技术研究所 |
| 主分类号： | C07D311/18 | 分类号： | C07D311/18;C07D493/04;C07D215/227;C07D498/04;A61K31/37;A61K31/4704;A61K31/5383;A61P31/18 |
| 代理公司： | 北京纪凯知识产权代理有限公司 11245 | 代理人： | 关畅;任凤华 |
| 地址： | 100050 北京市东城区天*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | rt pr 双靶点 hiv 抑制剂 及其 制备 方法 应用 | ||
1.式1所示的化合物或其药学上可接受的盐：
式1中，n为0；
R1表示对位取代的氨基、对位取代的甲氧基、对位取代的硝基、对位取代的单取代或双取代胺基、对位取代的羟甲基或3,4位取代的亚甲二氧基；
X为C或O；
Y为S；
M为羰基；
R为Ra、Rb或Rc；所述Ra为所述Rb
所述Rc为
其中Z独立地选自O或N；L独立地选自N；R2表示氢、C1-C6烷基、卤素、C2-C6烯基、C1-C6烷氧基或烷氧烯基；R3表示氢、羟基、氨基、卤素、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C1-C6烷氧基或烷氧烯基；R4表示氢、羟基、C2-C6烯基、卤素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基或烷氧烯基；当Z为O时R5不为任何基团，当Z为N时R5为氢。
2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于：所述Ra中与式1中X相连的是7位C或3位C。
3.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于：所述R1为对位取代的氨基。
4.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于：所述R4为氢、羟基或异戊烯基。
5.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于：所述R2为氢或甲基。
6.根据权利要求1-5中任一所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于：所述R3为氢、羟基或氨基。
7.根据权利要求1-5中任一所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于：式1所示的化合物为化合物18、化合物1、化合物25或化合物23；
所述化合物1是式1中n＝0，X为C，Y为S，M是羰基，R1是对位取代的氨基，R为Rb，Rb中L为N、R4为氢、R3为氢、R2为甲基、Z为O的化合物；
所述化合物18是式1中n＝0，X为O，Y为S，M是羰基，R1是对位取代的氨基，R为Ra，Ra中7位C与X相连，Ra中Z为O、R4为异戊烯基、R3为氢、R2为氢的化合物；
所述化合物23是式1中n＝0，X为O，Y为S，M是羰基，R1是对位取代的氨基，R为Rc，Rc中Z为O、R4为氢、R3为氢、R2为氢的化合物；
所述化合物25是式1中n＝0，X为C，Y为S，M是羰基，R1是对位取代的氨基，R为Ra，Ra中3位C与X相连，Ra中Z为O、R4为氢、R3为氨基位于7位C上、R2为甲基的化合物。
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