[发明专利]1-二苯甲基-4-甲基哌嗪类化合物其制备方法和应用

权利要求书

1.一种式Ⅰ结构的化合物及其药学上可接受的盐，

其中，R¹、R²、R³和R⁴各自独立地选自H、CH₃、F、Cl、Br、CN、CF₃、OH、NO₂、NH₂或OCH₃。

2.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于，选自以下任一化合物：

3.根据权利要求1所述的化合物及其药学上可接受的盐，其特征在于，所述盐选自硫酸盐、磷酸盐、盐酸盐、氢溴酸盐、醋酸盐、草酸盐、柠檬酸盐、琥珀酸盐、葡萄糖酸盐、酒石酸盐、对甲苯磺酸盐、苯磺酸盐、甲磺酸盐、苯甲酸盐、乳酸盐、马来酸盐、锂盐、钠盐、钾盐或钙盐。

4.一种药物组合物，包含权利要求1～3任一所述的化合物或其药学上可接受的盐。

5.一种药物制剂，包含治疗有效量的如权利要求1～3任一所述的化合物或其药学上可接受的盐或权利要求4所述的药物组合物，以及在药学上可接受的赋形剂。

6.根据权利要求5所述的药物制剂，其特征在于，所述制剂的形式选自片剂、丸剂、颗粒剂、膜剂、滴丸、胶囊剂、注射剂、乳剂、脂质体、冻干粉或高分子微球。

7.权利要求1～3中任意一项所述的化合物或其药学上可接受的盐或权利要求4所述的药物组合物在制备预防或治疗缺血性脑卒中的药物中的应用。

8.权利要求1～3中任意一项所述的化合物或其药学上可接受的盐的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：化合物Ⅲ和化合物Ⅴ在抗坏血酸钠和无水硫酸铜条件下经1,3-偶极环加成反应制备即可；

其中，R¹、R²、R³和R⁴定义如权利要求1～3所述。

9.根据权利要求8所述的制备方法，其特征在于，所述化合物Ⅲ通过化合物Ⅱ在酸性条件下先和亚硝酸钠反应再和叠氮钠反应制备即可；化合物Ⅴ通过化合物Ⅵ在碳酸钾和溴丙炔作用下经亲核取代反应制备即可；

其中，R¹、R²、R³和R⁴定义如权利要求1～3所述。