[发明专利]一种新的阿莫西林颗粒

权利要求书

1.一种新的阿莫西林颗粒，该新的阿莫西林颗粒由以下重量份的组分制备而成：阿莫西林125g～250g、碳酸氢钠6300g～10800g、重量比为34.7：65.3的乙交酯丙交酯共聚物0.10g～0.50g、羧甲基淀粉钠120g～260g、硬脂富马酸钠130g～280g、甘露醇1500g～3250g、乳糖1520g～3090g、蔗糖13000g～26500g、淀粉12500g～25800g、聚维酮K30 30g～56g、甜橙香精108g～220g、安赛蜜116g～220g；

其中，所述阿莫西林为新晶型的阿莫西林，如式(I)所示，使用Cu-Ka射线测量得到的X-射线粉末衍射图谱中在2θ为11.62±0.1°、16.29±0.1°、17.51±0.1°、20.04±0.1°、20.80±0.1°、22.32±0.1°、23.01±0.1°、27.56±0.1°处显示特征峰；所述新晶型的阿莫西林的差示扫描量热图谱在163℃-168℃有一个吸热峰。

2.根据权利要求1所述的新的阿莫西林颗粒，其特征在于，所述新晶型的阿莫西林，使用Cu-Ka射线测量得到的X-射线粉末衍射图谱中在2θ为5.78±0.1°、11.82±0.1°、12.57±0.1°、13.78±0.1°、15.73±0.1°、16.84±0.1°、18.81±0.1°、19.28±0.1°、23.44±0.1°、24.69±0.1°、25.08±0.1°、27.80±0.1°、28.82±0.1°、33.06±0.1°、33.71±0.1°处显示特征峰；所述新晶型的阿莫西林的差示扫描量热图谱在166.50±2℃处有吸热峰。

3.根据权利要求1或2所述的一种新的阿莫西林颗粒，其特征在于，所述新晶型的阿莫西林的制备方法包括以下步骤：

将阿莫西林粗品加入一定配比的甲醇与N-甲基吡咯烷酮的混合溶剂中，加热至回流溶解，再向溶液中加入无水乙醇进而形成混合溶剂体系，然后降温冷却析晶，过滤，洗涤，真空干燥，得到新晶型的阿莫西林。

4.根据权利要求3所述的一种新的阿莫西林颗粒，其特征在于，所述阿莫西林粗品与甲醇和N-甲基吡咯烷酮的重量g：体积ml：体积ml之比为10：65～75：12～16；所述混合溶剂体系中甲醇、N-甲基吡咯烷酮和无水乙醇的体积ml比为65～75：12～16：6～10；所述的降温冷却析晶，其温度降为0～15℃；所述的洗涤，其使用的溶剂为石油醚；所述的真空干燥，其干燥所使用的温度40～55℃。

5.根据权利要求1所述的一种新的阿莫西林颗粒，其特征在于，所述重量比为34.7：65.3的乙交酯丙交酯共聚物的制备方法包括以下步骤：

将乙交酯与L-丙交酯按照34.7：65.3的重量比放入三口烧瓶中，加入乙交酯质量0.78％的催化剂辛酸亚锡和乙交酯质量0.33％的引发剂十二烷醇，抽真空至10Pa，在搅拌条件下加热至185℃，反应6h，停止搅拌，维持真空度保温8h，然后自然冷却到室温；用少量二氯甲烷溶解产品，再用溶液体积12倍量的无水乙醇进行沉降，抽滤，反复进行3次，最后所得共聚物产品在真空干燥箱中45℃减压干燥3h，得重量比为34.7：65.3的乙交酯丙交酯共聚物。

6.制备如权利要求1或2所述的一种新的阿莫西林颗粒的方法，其特征在于，包括如下步骤：

将处方量新晶型阿莫西林化合物原料药过100目筛，辅料过40目筛，备用；按处方重量配比称取处方量的阿莫西林、56％处方量的碳酸氢钠、47％处方量的重量比为34.7：65.3的乙交酯丙交酯共聚物和40％处方量的硬脂富马酸钠，混合均匀，干法制粒，制成细颗粒；加入处方量的羧甲基淀粉钠和剩余处方量的碳酸氢钠及重量比为34.7：65.3的乙交酯丙交酯共聚物，混合均匀，干法制粒，制成颗粒；将上述颗粒再与剩余处方量的硬脂富马酸钠、处方内其他辅料混匀后，装袋，即得。