[发明专利](R)-4-羟基-2-氧-1-吡咯烷乙酰胺的晶型及其制备方法和用途在审

专利信息
申请号: 201710021990.0 申请日: 2017-01-12
公开(公告)号: CN108299267A 公开(公告)日: 2018-07-20
发明(设计)人: 叶雷 申请(专利权)人: 重庆润泽医药有限公司
主分类号: C07D207/273 分类号: C07D207/273;A61K31/4015;A61P25/08
代理公司: 重庆弘旭专利代理有限责任公司 50209 代理人: 高彬
地址: 400042*** 国省代码: 重庆;50
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摘要:
搜索关键词: 乙酰胺 吡咯烷 晶型 羟基 水中 制备 熔点 冻干粉针剂 颗粒流动性 生物利用度 生物学活性 药物组合物 储藏运输 控释制剂 磷酰胆碱 血脑屏障 药物制剂 中枢神经 滴丸剂 胶囊剂 抗癫痫 脑代谢 溶解度 衍射峰 乙醇胺 缓释 镇静 溶解 合成 刺激 应用 生产
【权利要求书】:

1.一种(R)-4-羟基-2-氧-1-吡咯烷乙酰胺晶型I,在衍射角度2θ 为12.423±0.2°、16.465±0.2°、17.344±0.2°、21.889±0.2°、25.054±0.2°处有衍射峰。

2.如权利要求1所述(R)-4-羟基-2-氧-1-吡咯烷乙酰胺晶型I,其特征在于:在衍射角度2θ为17.344±0.2°处的相对峰强度为100%;在衍射角度2θ为16.465±0.2°的相对峰强度大于90%小于100%;在衍射角度2θ为12.423±0.2°、21.889±0.2°、25.054±0.2°的相对峰强度不小于70%。

3.一种(R)-4-羟基-2-氧-1-吡咯烷乙酰胺晶型I,在衍射角度2θ 为12.423±0.2°、16.285±0.2°、16.465±0.2°、17.344±0.2°、20.707±0.2°、21.889±0.2°、25.054±0.2°、35.138±0.2°处有衍射峰。

4.一种(R)-4-羟基-2-氧-1-吡咯烷乙酰胺晶型I,在衍射角度2θ 为12.423±0.2°、14.928±0.2°、16.285±0.2°、16.465±0.2°、17.344±0.2°、19.198±0.2°、20.459±0.2°、20.707±0.2°、21.548±0.2°、21.889±0.2°、23.203±0.2°、25.054±0.2°、26.117±0.2°、29.913±0.2°、30.49±0.2°、35.138±0.2°、37.569±0.2°、37.972±0.2°处有衍射峰。

5.一种(R)-4-羟基-2-氧-1-吡咯烷乙酰胺晶型I,具有如图1所示的粉末衍射图谱。

6.一种(R)-4-羟基-2-氧-1-吡咯烷乙酰胺晶型I,具有下列d(Å)值和相对强度百分比I(%)值表达的X-射线粉末衍射数据,

d(A)I%
7.119373
5.929615.6
5.438646.2
5.379495.1
5.1086100
4.619322.6
4.337428.4
4.28643.5
4.120512.9
4.057283.1
3.830314.5
3.551373.1
3.409219.1
2.984636.7
2.929535.4
2.551944.8
2.392115
2.367718.4

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