[发明专利]一种百草枯微胶囊悬浮剂及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及除草剂制备领域，具体涉及一种百草枯微胶囊悬浮剂及其制备方法。

背景技术

百草枯，化学名称是1-1-二甲基-4-4-联吡啶阳离子盐，是一种速效触杀型灭生性季胺盐类除草剂，具有触杀作用和一定内吸作用，对植物绿色组织有较强的破坏作用，能迅速被植物绿色组织吸收，使其枯死。百草枯能有效防除多种1年生杂草，对多年生杂草也有较强的灭杀作用，适用于防除果园、桑园、胶园及林带的杂草，也可用于防除非耕地杂草，对于玉米、甘蔗大豆宽行作物，采取定向喷雾防除杂草。绿叶接触药液数小时后便开始枯死，施药后一小时遇雨，药效不受影响。药液对成熟或棕色树皮、藤蔓无不良影响。接触土壤后迅速钝化，不影响作物根部。因其良好的除草特性，在国内被广泛使用，世界范围内销量巨大。

值得注意的是，一方面，目前传统农药剂型滥用会造成生态环境污染、药物利用率低、药物残留量大和病虫害的抗药性增强，经济效益和生态效益差等问题。尤其是近年来，乳油剂型的农药及有机硫磷农药的滥用不仅破坏生态环境，而且大量有机农药残留通过各种途径进入人体，对人类的生命健康构成了严重威胁。另一方面，由于百草枯毒性较强，对人畜的生命健康威胁非常大。一旦百草枯中毒，基本没有特效的解毒药剂。据报道，百草枯中毒患者死亡率通常在45％～90％，其中口服中毒死亡率高达90％以上，毒性之大让医学界也束手无策，患者会在短期内因心肺肾等脏器功能衰竭而死亡。鉴于上述情况，研发安全、低毒、可控释的农药缓控释剂型是农药新剂型的主要发展方向之一。将百草枯药剂包覆在高分子囊材中，制备成微胶囊，可有效暂缓中毒症状，为治疗赢得时间。

农药微胶囊悬浮剂是利用聚合物载药缓控释技术将天然或人工合成的高分子聚合物材料将分散具有生物活性、易挥发或敏感性的固体或液体药物包覆成微小颗粒。与传统农药剂型相比，有提高药物持效性和利用率，减少施药次数、遮蔽制剂气味、维持药物稳定性、减少药害、减低农药残留和环境友好的优点。

发明内容

本发明的目的在于提供一种百草枯微胶囊悬浮剂及其制备方法，减缓百草枯误服中毒症状，为治疗赢得时间，同时针对现有传统农药剂型存在利用率低、环境污染严重等问题，以提高药物的利用率和持续性，降低抗药性，达到安全、经济和环保的目的。

为实现以上目的，本发明通过以下技术方案予以实现：

一种百草枯微胶囊悬浮剂，由以下质量百分比的组分组成：百草枯二氯化物5～20％、囊壁材料5～20％、保护性胶体0.5～2％、乳化剂2～5％、分散剂3～6％、防冻剂0.1～5％、pH调节剂0.1％～1％、增稠剂0.1～2％，消泡剂0.1～1％，防腐剂0.01～1％，余量为水。

优选地，所述囊壁材料选自聚己内酯PCL、聚乳酸PLA、聚乳酸-羟基乙酸共聚物PLGA、聚碳酸亚丙酯PPC中的一种。

优选地，所述保护性胶体选自聚乙烯醇、羟甲基纤维素、明胶、阿拉伯胶中的一种。

优选地，所述乳化剂选自壬基酚聚氧乙烯醚、三苯乙烯基酚聚氧乙烯醚、烷基聚氧乙烯醚磺酸盐、脂肪醇聚氧乙烯醚、烷基酚聚氧乙烯醚、烷基磺酸盐甲醛缩聚物、烷基酚聚氧乙烯醚甲醛缩合物硫酸盐磷酸盐、十二烷基硫磺酸钠、十二烷基苯磺酸钠、斯盘SPAN、吐温TWEEN中的一种或几种。

优选地，所述分散剂选自烷基酚聚氧乙烯醚甲醛缩合物硫酸盐磷酸盐、木质素磺酸钠、木质素磺酸钙、聚羧酸盐分散剂、分散剂2700、高分子EO/PO嵌断共聚物、萘磺酸钠甲醛缩合物中的一种或几种。

优选地，所述防冻剂选自乙二醇、丙三醇、丙二醇和尿素中的一种或几种；

所述的pH调节剂选自氢氧化钠、氨水、三乙醇胺、冰醋酸、柠檬酸中的一种；

所述的增稠剂选自黄原胶、聚乙二醇、硅酸镁铝和阿拉伯胶中的一种。

百草枯微胶囊悬浮剂的制备方法，按以下步骤进行：

S1、将百草枯二氯化物溶解在少量的水中，得到内水相。

S2、将囊壁材料溶解在疏水性有机溶剂中，得到油相；

S3、将内水相缓慢滴加在油相中，在冰水浴中均质乳化，搅拌速率为3000～5000rpm、搅拌1～2min得到稳定的W/O初乳；

S4、将乳化剂和保护性胶体溶于大量水中，搅拌均匀，同时加入亲水性有机溶剂，得到外水相；

S5、将W/O初乳缓慢滴加在外水相中，在冰水浴中均质乳化，搅拌速率为2000～3000rpm、搅拌2～3min得到稳定的W/O/W复乳；