[发明专利]取代全氢吡咯并[3;4-c]吡咯衍生物及其用途在审
申请号: | 201680081569.2 | 申请日: | 2016-12-02 |
公开(公告)号: | CN108699084A | 公开(公告)日: | 2018-10-23 |
发明(设计)人: | M.德尔贝克;M.哈恩;T.米勒;H.梅尔;K.卢斯蒂希;J.莫西希;L.托施;U.阿尔巴斯;D.格林;B.罗森施泰因 | 申请(专利权)人: | 拜耳制药股份公司 |
主分类号: | C07D519/00 | 分类号: | C07D519/00;A61K31/437;A61P11/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 刘维升;万雪松 |
地址: | 德国*** | 国省代码: | 德国;DE |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 吡咯衍生物 呼吸障碍 预防疾病 全氢 吡咯 治疗 睡眠呼吸暂停 苯基咪唑 组合方式 中枢性 阻塞性 打鼾 制备 睡眠 申请 预防 制造 | ||
1.式(I)的化合物及其盐、溶剂合物和盐的溶剂合物
其中
R1代表卤素、氰基或(C1-C4)-烷基,
且
R2代表(C4-C6)-环烷基,其中环CH2基团可被-O-替代
或
R2代表式(a)的苯基或式(b)的吡啶基
,
其中*标示与相邻羰基的键且
R3代表氢、氟、氯、溴、氰基、(C1-C3)-烷基或(C1-C3)-烷氧基,
其中(C1-C3)-烷基和(C1-C3)-烷氧基可被氟最多三取代,
R4代表氢、氟、氯、溴或甲基,
R5代表氢、氟、氯、溴或甲基
且
R6代表氢或(C1-C3)-烷氧基,其可被氟最多三取代,
或
R2代表-OR7或-NR8R9基团,其中
R7和R8分别代表(C1-C4)-烷基、(C4-C6)-环烷基、苯基、苄基、1-苯基乙基或2-苯基乙基,
其中(C1-C4)-烷基可被氟最多三取代,
且
其中苯基以及苄基、1-苯基乙基和2-苯基乙基中的苯基可被选自氟、氯、甲基、乙基、三氟甲基、甲氧基和乙氧基的相同或不同基团最多二取代,
且
R9 是氢或甲基,
或
R8和R9互相连接并与它们键合的氮原子一起形成式(c)的四氢喹啉环或式(d)的四氢异喹啉环
,
其中**标示与羰基的键。
2.如权利要求1中所述的式(I)的化合物及其盐、溶剂合物和盐的溶剂合物,其中
R1代表氯、溴或异丙基,
且
R2代表环丁基、环戊基或环己基
或
R2代表式(a)的苯基或式(b)的吡啶基
,
其中*标示与相邻羰基的键且
R3代表氟、氯、甲基、三氟甲基、甲氧基或三氟甲氧基,
R4代表氢或氟,
R5代表氢、氟、氯或甲基
且
R6代表甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基或异丙氧基,
或
R2代表-OR7或-NR8R9基团,其中
R7代表异丙基、异丁基、
其中苯基以及苄基中的苯基可被选自氟、氯、甲基、三氟甲基、甲氧基和乙氧基的相同或不同基团最多二取代,
R8代表苯基、苄基或1-苯基乙基,
其中苯基以及苄基和1-苯基乙基中的苯基可被选自氟、氯、甲基、三氟甲基、甲氧基和乙氧基的相同或不同基团最多二取代,
且
R9是氢或甲基,
或
R8和R9互相连接并与它们键合的氮原子一起形成式(c)的四氢喹啉环
,
其中**标示与羰基的键。
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