[发明专利]软膏

说明书

本发明提供了一种软膏。该软膏稳定地包含对于PDE4具有特异性抑制活性并且由以下化学式(11)表示的噁唑化合物。该软膏可以被有效地吸收进入皮肤。

技术领域

本发明涉及一种软膏，该软膏包含噁唑化合物。

背景技术

PTL 1和2报告了一种对于磷酸二酯酶4(PDE4)具有特异性抑制活性的噁唑化合物以及一种用于产生该噁唑化合物的方法。PDE4在炎性细胞中是占优势的。PDE4的抑制增加了细胞内cAMP水平，并且增加的cAMP水平通过TNF-α、IL-23或其他炎性细胞因子的表达调控下调了炎症应答。cAMP水平的增加也增加了抗炎性细胞因子(例如IL-10)。因此，该噁唑化合物被认为适合用作抗炎剂。例如，该噁唑化合物被认为可用于减少或消除湿疹或皮炎，包括特应性皮炎。

然而，至今没有稳定地含有对于PDE4具有特异性抑制活性的噁唑化合物，并且可以被有效地吸收进入皮肤的软膏。

引证文献清单

专利文献

[PTL 1]WO 2007/058338小册子(JP 2009-515872 A)

[PTL 2]WO 2014/034958小册子(JP 2015-528433 A)

发明内容

技术问题

本发明的目的是提供一种软膏，该软膏稳定地包含对于PDE4具有特异性抑制活性的噁唑化合物，并且可以被有效地吸收进入皮肤。

问题的解决方案

诸位发明人发现，在一种特定的溶剂中溶解一种特定的噁唑化合物，该噁唑化合物是对于PDE4具有特异性抑制活性的噁唑化合物，并且在一种基质材料中溶解或分散所得溶液，可提供稳定地含有该特定的噁唑化合物并且可以被有效地吸收进入皮肤的软膏。诸位发明人进一步修改并完成了本发明。

具体地，本发明包括例如以下主题。

项目1.一种软膏，包含由以下化学式(11)表示的噁唑化合物：

[化学式1]

项目2.根据项目1所述的软膏，包含溶解于基质成分中的该噁唑化合物。

项目3.根据项目2所述的软膏，其中该基质成分包含溶剂，该溶剂用于将该噁唑化合物溶解于该溶剂中，以及软膏基质，该软膏基质用于使该溶剂分散于或溶解于该软膏基质中。

项目4.根据项目3所述的软膏，其中该软膏基质包含烃(优选地，至少一种选自下组的烃，该组由以下组成：凡士林、石蜡、蜡和蜂蜡)。

项目5.根据项目3或4所述的软膏，其中该溶剂包含极性化合物，该极性化合物在室温下是液体(优选地，至少一个选自下组的成员，该组由以下组成：碳酸亚乙酯、碳酸丙烯酯、苯甲醇、三乙酸甘油酯、N-甲基吡咯烷酮、癸二酸二乙酯、癸二酸二异丙酯、己二酸二乙酯、己二酸二异丙酯、异硬脂醇和肉豆蔻酸异丙酯)。

项目6.根据项目3至5中任一项所述的软膏，其中该软膏基质是用于使该溶剂分散于该软膏基质中的软膏基质，并且呈液滴形式的溶解有该噁唑化合物的该溶剂分散于该软膏基质中。

项目7.根据项目3至6中任一项所述的软膏，其中该软膏基质至少包含蜂蜡。

项目8.根据项目7所述的软膏，其中该蜂蜡不是化学漂白的。

项目9.根据项目1至8中任一项所述的软膏，用于在治疗和/或预防湿疹和皮炎(优选特应性皮炎)中使用。

项目10.一种软膏，包含：

(I)由化学式(11)表示的噁唑化合物，