[发明专利]烷基二氢喹啉磺酰胺化合物在审
| 申请号： | 201680074274.2 | 申请日： | 2016-12-19 |
| 公开（公告）号： | CN108602804A | 公开（公告）日： | 2018-09-28 |
| 发明（设计）人： | M.维斯;B.C.米尔格拉姆;I.E.马克思;T.迪尼恩 | 申请（专利权）人： | 美国安进公司 |
| 主分类号： | C07D403/12 | 分类号： | C07D403/12;C07D413/12;A61K31/4704;A61P29/00 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 彭昶;黄念 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 电压门控钠通道 烷基 磺酰胺化合物 药物组合物 二氢喹啉 疼痛病症 活性相 可接受 钠通道 抑制剂 可用 咳嗽 关联 疾病 治疗 | ||
1.一种式I的化合物或其药学上可接受的盐，
其中：
R1是(a)C1-8烷基，其中所述C1-8烷基被选自羟基、-OC1-4烷基、-NH2、-NHC1-4烷基、-OC(＝O)C1-4烷基或-N(C1-4烷基)C1-4烷基的0、1、2或3个基团取代；或
(b)C1-8卤代烷基；
R2是H、卤代基、C1-6烷基或C1-6卤代烷基；
R3是C1-6烷基、C1-6卤代烷基、-O-C1-6烷基或–CN；
R4是5至6元杂芳基；
R6和R7中的每一个是氢；并且
R5a；R5b；R5c；R5d；以及R5e中的每一个独立地是氢或卤代基。
2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中R1是C4-8烷基或C1-6卤代烷基，其中所述C1-6卤代烷基是C1-6氟代烷基。
3.根据前述权利要求中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中R1选自-CH2-CF3、-CH2-CH2-CF3、-CH2-CH2-CH2-CF3、-CH2-CH(CH3)-CF3、-CH2-CF2-CF3、-CH2-C(CH3)2-CF3、-C(CH3)2-CH2-CF3、-CF2-CH2-CF3或-CH2-CH2-CHF2。
4.根据前述权利要求中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中R2是H、氟、氯、甲基、CF3、CHF2或CH2F。
5.根据前述权利要求中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中R2是氟。
6.根据前述权利要求中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中R3是甲氧基。
7.根据前述权利要求中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中R4是5元杂芳基。
8.根据前述权利要求中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中R4是6元杂芳基。
9.根据前述权利要求中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中R4是异噁唑基、哒嗪基、噻唑基、噻二唑基、噁唑基或嘧啶基。
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