[发明专利]天然化合物的三分子复合物

说明书

本发明公开了表现出提高的生物利用度的组合物，其包含天然化合物或含天然化合物的组分、二价或三价金属离子和嵌入天然基质中的磷脂的三分子复合物。本发明的组合物还表现出天然化合物或含天然化合物的组分的持续释放曲线。本发明还公开了用于制造含有三分子复合物的组合物的方法。

发明领域

本发明属于用于预防、管理和治疗人类和动物疾病/病症以及用于恢复健康的组合物领域。更具体地说，本发明涉及显示提高的生物利用度和持续释放的天然化合物的三分子复合物及其制备方法。

发明背景

在印度，药用植物的知识非常古老。植物的药用特性在梨俱吠陀(Rigveda)和阿闼婆吠陀(Atharvaveda)中有所描述，从中已经开发出阿育吠陀(Ayurveda)。这里提到的大部分药物都来自胡椒、百合、缬草、姜黄等植物。

在过去的二十年中，植物膳食补充剂的使用在全球范围内稳步增加。这种日益流行的情况在西方国家的人群中尤其引人注目，其中近20％的消费者报告定期使用这种补充剂。已经推荐单独或联合使用各种草药来治疗各种疾病。最近草药受到欢迎的主要原因之一部分是，即使在意外服用过量或任何组分交叉反应时，副作用也没有或几乎可以忽略。

尽管它们很受欢迎，但对这些药剂中的许多来说，可证明的疗效依然难以捉摸。任何膳食化合物的作用都受活性生物可利用剂量的影响，而不是摄入的剂量。由于它们溶解度低，许多植物化学物质很难被人体吸收，从而降低了植物化学物质的生物利用度，从而降低了天然产物的功效。

为了提高这些药剂的功效，研究人员和制造商已经开始采用新的制剂技术来提高它们的生物利用度，从而提高它们的功效。也有研究人员努力研究控释制剂，这可以导致更好的剂量依从性。

在这方面，研究人员试图将植物化学物质与磷脂结合以提高它们的生物利用度。中国放弃专利申请CN1657040(CN'040)和美国公开专利US20090131373(US'373)的发明人已经做出了这样的尝试。

专利申请CN'040涉及姜黄素或其衍生物与磷脂的复合物及其复合物的制备方法，其中姜黄素与磷脂的比例为1：1至1：3。假定所述复合物表现出提高姜黄素的生物利用度。

公开专利US20090131373涉及显示出提高的生物利用度的姜黄素或含有姜黄素的提取物的磷脂复合物，以及用于生产所述的姜黄素-磷脂复合物的方法。如US‘373中所公开的方法包括使姜黄根茎的水醇提取物与磷脂在醇溶剂中反应。

在CN'040和US'373中，虽然生物利用度增加，但从复合物中持续释放姜黄素是有问题的。此外，姜黄素的稳定性值得怀疑，因为姜黄素可能在反应过程中降解。另外，在这两种方法中都使用有机溶剂，如果残留物留在产品中，其可能使产品对人类消费不安全。

姜黄素-金属氧化物复合物已在CN1438225中进行了讨论。该发明的主要缺点是络合反应过程中姜黄素的稳定性。现在本发明人已经发现，姜黄素在碱性条件下经历降解。此外，现已证明，仅用金属氧化物和姜黄素复合物不可能获得高溶解度。

此外，本领域可用的现有技术都没有能够实现植物化学物质的持续释放。

为了克服现有技术带来的问题，本发明人开发了一种新型的嵌入天然树脂基质中的天然化合物或含天然化合物的组分的复合物，该复合物是稳定的并且表现出提高的生物利用度以及另外实现了植物化学物质的持续释放。

发明目的

本发明的主要目的是提供用于预防和治疗人类和动物疾病/病症以及用于恢复健康的组合物，其包含稳定的组合物，所述组合物包含天然化合物或含天然化合物的组分或存在于油树脂中的天然化合物，二价或三价金属离子和磷脂/溶血磷脂，由此该组合物表现出天然化合物的持续释放，并进一步表现出天然化合物或含天然化合物的组分的提高的生物利用度。