[发明专利]一种药物设计方法和获得的药物及其应用

权利要求书

1.一种试剂盒，其包含生物惰性药物和生物活性药物，其中

-所述生物活性药物包括靶向部分和生物活性部分，

-所述生物惰性药物包括靶向部分和生物惰性部分，

所述生物惰性药物与所述生物活性药物能够靶向相同靶，任选所述生物惰性药物与所述生物活性药物具有相同的靶向部分，其中所述靶向部分是B5抗体或其结合ED-B的片段,其中所述生物活性部分选自TNF-alpha、IL-2或IL-12，其中所述生物惰性部分选自抗体恒定区。

2.一种药物组合物，其包含生物惰性药物和生物活性药物以及任选存在的药学可接受的载体和/或赋形剂，其中

-所述生物活性药物包括靶向部分和生物活性部分，

-所述生物惰性药物包括靶向部分和生物惰性部分，

所述生物惰性药物与所述生物活性药物能够靶向相同靶，任选所述生物惰性药物与所述生物活性药物具有相同的靶向部分，其中所述靶向部分是B5抗体或其结合ED-B的片段，其中所述生物活性部分选自TNF-alpha、IL-2或IL-12，其中所述生物惰性部分选自抗体恒定区。

3.根据权利要求1所述的试剂盒或权利要求2所述的药物组合物，其中所述生物惰性部分选自IgG4 Fc区。

4.根据权利要求1所述的试剂盒或权利要求2所述的药物组合物，其中所述靶向部分选自完整抗体、抗体CDR区、抗体可变区、Fab片段、Fab'片段、F(ab)'₂片段、单链Fv(scFv)、Fv片段、抗体轻链、抗体重链、单域抗体、双抗体及线性抗体。

5.根据权利要求1所述的试剂盒或权利要求2所述的药物组合物，其中所述生物惰性部分是SEQ ID NO：4所示的肽。

6.根据权利要求1所述的试剂盒或权利要求2所述的药物组合物，其中所述生物活性部分是细胞因子IL-2。

7.根据权利要求1所述的试剂盒或权利要求2所述的药物组合物，其中所述生物活性部分是SEQ ID NO：9所示的肽。

8.根据权利要求1所述的试剂盒或权利要求2所述的药物组合物，其中所述生物惰性药物是SEQ ID NO：5所示的多肽或其二聚体，或者所述生物活性药物是SEQ ID NO：6所示的多肽。

9.根据权利要求1所述的试剂盒，其中所述生物惰性药物与所述生物活性药物混合制成单一制剂或组合物，或者所述生物惰性药物与所述生物活性药物分别制成独立制剂或组合物。

10.生物惰性药物和生物活性药物、或权利要求2-8任一项所述的药物组合物，或使用权利要求1和3-9任一项的试剂盒在制备用于治疗需要治疗的对象中与纤维连接蛋白ED-B相关的肿瘤的药物中的用途，其中所述生物惰性药物和生物活性药物是权利要求1-9任一项中所定义的。

11.根据权利要求10所述的用途，其中所述肿瘤是实体肿瘤。

12.根据权利要求10所述的用途，其中所述对象是哺乳动物。

13.权利要求10-12任一项的用途，其中所述对象是人。