[发明专利]用TIE-2的激活剂治疗眼内压的方法

权利要求书

1.一种用于降低有需要的受试者的眼内压的方法，所述方法包括向受试者施用治疗有效量的Tie-2激活剂，其中与不施用相比，所述施用使眼内压降低约0.1mmHg至约9mmHg。

2.根据权利要求1所述的方法，其中所述Tie-2激活剂结合磷酸酶。

3.根据权利要求1所述的方法，其中所述Tie-2激活剂抑制磷酸酶。

4.根据权利要求1所述的方法，其中所述Tie-2激活剂结合HPTP-β。

5.根据权利要求1所述的方法，其中所述Tie-2激活剂抑制HPTP-β。

6.根据权利要求1所述的方法，其中所述Tie-2激活剂为磷酸盐模拟物。

7.根据权利要求1所述的方法，其中所述Tie-2激活剂为下式的化合物，或其药学上可接受的盐、互变异构体或两性离子：

其中：

芳基¹为取代的或未取代的芳基基团；芳基²为取代的或未取代的芳基基团；X为亚烷基、亚烯基、亚炔基、醚键、胺键、酰胺键、酯键、硫醚键、氨基甲酸酯键、碳酸酯键、砜键，其中任一个是取代的或未取代的，或化学键；且Y为H、芳基、杂芳基、NH(芳基)、NH(杂芳基)、NHSO2Rg或NHCORg，其中任一个是取代的或未取代的，或

其中：

-L²为亚烷基、亚烯基或亚炔基，其中任一个是取代的或未取代的，或与结合至L²的氮原子一起形成酰胺键、氨基甲酸酯键或磺酰胺键，或化学键，或与R^a、R^b、R^c和R^d中的任一个一起形成取代的或未取代的环；

-R^a为H、烷基、烯基、炔基、芳基、芳基烷基、杂环基、杂环基烷基、杂芳基或杂芳基烷基，其中任一个是取代的或未取代的，或与L²、R^b、R^c和R^d中的任一个一起形成取代的或未取代的环；

-R^b为H、烷基、烯基、炔基、芳基、芳基烷基、杂环基、杂环基烷基、杂芳基或杂芳基烷基，其中任一个是取代的或未取代的，或与L²、R^a、R^c和R^d中的任一个一起形成取代的或未取代的环；

-R^c为H或取代的或未取代的烷基，或与L²、R^a、R^b和R^d中的任一个一起形成取代的或未取代的环；

-R^d为H或取代的或未取代的烷基，或与L²、R^a、R^b和R^c中的任一个形成取代的或未取代的环；且

-R^g为H、烷基、烯基、炔基、芳基、芳基烷基、杂环基、杂环基烷基、杂芳基或杂芳基烷基，其中任一个是取代的或未取代的。

8.根据权利要求7所述的方法，其中：

-芳基¹为取代的或未取代的苯基；

-芳基²为取代的或未取代的杂芳基；且

-X为亚烷基。

9.根据权利要求8所述的方法，其中：

-芳基¹为取代的苯基；

-芳基²为取代的杂芳基；且

-X为亚甲基。