[发明专利]用于脂质体制剂的对乙氧基核酸在审
申请号: | 201680068357.0 | 申请日: | 2016-10-14 |
公开(公告)号: | CN108291227A | 公开(公告)日: | 2018-07-17 |
发明(设计)人: | P·尼尔森 | 申请(专利权)人: | 拜奥-帕斯控股股份有限公司 |
主分类号: | C12N15/113 | 分类号: | C12N15/113 |
代理公司: | 上海专利商标事务所有限公司 31100 | 代理人: | 张静;陈文青 |
地址: | 美国德*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 乙氧基 脂质体 治疗性寡核苷酸 主链 脂质体制剂 递送系统 寡核苷酸 中性磷脂 核酸 包埋 改进 | ||
1.一种包含寡核苷酸群体的组合物,其中所述群体的寡核苷酸由通过磷酸酯主链键联连接在一起的核苷分子组成,其中每个寡核苷酸中的所述磷酸酯主链键联中的至少一个是对乙氧基主链键联,并且其中每个寡核苷酸中不超过80%的所述磷酸酯主链键联是对乙氧基主链键联。
2.如权利要求1所述的组合物,其中10%至80%的所述磷酸酯主链键联是对乙氧基主链键联。
3.如权利要求2所述的组合物,其中20%至80%的所述磷酸酯主链键联是对乙氧基主链键联。
4.如权利要求3所述的组合物,其中30%至80%的所述磷酸酯主链键联是对乙氧基主链键联。
5.如权利要求4所述的组合物,其中40%至80%的所述磷酸酯主链键联是对乙氧基主链键联。
6.如权利要求5所述的组合物,其中50%至80%的所述磷酸酯主链键联是对乙氧基主链键联。
7.如权利要求6所述的组合物,其中60%至70%的所述磷酸酯主链键联是对乙氧基主链键联。
8.如权利要求1所述的组合物,其中20%至90%的所述磷酸酯主链键联是磷酸二酯主链键联。
9.如权利要求8所述的组合物,其中20%至80%的所述磷酸酯主链键联是磷酸二酯主链键联。
10.如权利要求9所述的组合物,其中20%至70%的所述磷酸酯主链键联是磷酸二酯主链键联。
11.如权利要求10所述的组合物,其中20%至60%的所述磷酸酯主链键联是磷酸二酯主链键联。
12.如权利要求11所述的组合物,其中20%至50%的所述磷酸酯主链键联是磷酸二酯主链键联。
13.如权利要求12所述的组合物,其中30%至40%的所述磷酸酯主链键联是磷酸二酯主链键联。
14.如权利要求1所述的组合物,其中所述群体的所述寡核苷酸具有在7至30个核苷酸范围内的大小。
15.如权利要求14所述的组合物,其中所述群体的所述寡核苷酸具有7个核苷酸的平均大小,其中每个寡核苷酸中的所述磷酸酯主链键联中不超过5个是对乙氧基主链键联。
16.如权利要求14所述的组合物,其中所述群体的所述寡核苷酸具有10个核苷酸的平均大小,其中每个寡核苷酸中的所述磷酸酯主链键联中不超过8个是对乙氧基主链键联。
17.如权利要求14所述的组合物,其中所述群体的所述寡核苷酸具有30个核苷酸的平均大小,其中每个寡核苷酸中的所述磷酸酯主链键联中不超过24个是对乙氧基主链键联。
18.如权利要求14所述的组合物,其中所述群体的所述寡核苷酸具有在12至25个核苷酸范围内的大小。
19.如权利要求18所述的组合物,其中所述群体的所述寡核苷酸具有15个核苷酸的平均大小,其中每个寡核苷酸中的所述磷酸酯主链键联中不超过12个是对乙氧基主链键联。
20.如权利要求18所述的组合物,其中所述群体的所述寡核苷酸具有18个核苷酸的平均大小,其中每个寡核苷酸中的所述磷酸酯主链键联中不超过14个是对乙氧基主链键联。
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