[发明专利]用于乳腺癌的治疗剂在审

申请号：	201680068110.9	申请日：	2016-12-15
公开（公告）号：	CN108367000A	公开（公告）日：	2018-08-03
发明（设计）人：	宫野沙里;山本裕之;中川学之	申请（专利权）人：	卫材R&D管理有限公司
主分类号：	A61K31/4545	分类号：	A61K31/4545;A61P15/00;A61P35/00
代理公司：	北京市金杜律师事务所 11256	代理人：	杨宏军
地址：	日本***	国省代码：	日本;JP
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摘要：
搜索关键词：	治疗剂乳腺癌甲氧基乙氧基药理学苯甲酰胺甲酰胺可接受羟乙基氧基吲哚哌啶申请
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【说明书】：

本申请披露了一种用于乳腺癌的治疗剂，该治疗剂包含5‑((2‑(4‑(1‑(2‑羟乙基)哌啶‑4‑基)苯甲酰胺)吡啶‑4‑基)氧基)‑6‑(2‑甲氧基乙氧基)‑N‑甲基‑1H‑吲哚‑1‑甲酰胺或其药理学上可接受的盐。

技术领域

本发明涉及一种用于乳腺癌的治疗剂，该治疗剂包含具有FGFR抑制作用的单环吡啶衍生物或其药理学上可接受的盐。本发明更具体地涉及一种用于乳腺癌的治疗剂，该治疗剂包含5-((2-(4-(1-(2-羟乙基)哌啶-4-基)苯甲酰胺)吡啶-4-基)氧基)-6-(2-甲氧基乙氧基)-N-甲基-1H-吲哚-1-甲酰胺或其药理学上可接受的盐。

背景技术

由式(I)表示的5-((2-(4-(1-(2-羟乙基)哌啶-4-基)苯甲酰胺)吡啶-4-基)氧基)-6-(2-甲氧基乙氧基)-N-甲基-1H-吲哚-1-甲酰胺已知作为对抗成纤维细胞生长因子受体(FGFR)1、2、和3的抑制剂并且报告(专利文献1)显示出这种化合物对胃癌、肺癌、膀胱癌、以及子宫内膜癌细胞增殖发挥抑制作用。

乳腺癌是根据雌激素受体、孕酮受体、以及HER2受体的表达的存在或缺失来分组的。可以提供对应于每种类型的药物疗法以及受影响部位的手术切除。不幸的是，即使这种治疗性干预导致5年生存率的降低，取决于乳腺癌的阶段。在称为三阴性类型的乳腺癌的情况下，其中任何上述受体未被表达，特别地，抗癌药物例如紫杉烷的给予经常发挥不足的作用(非专利文献1)。同时，据报道FGFR抑制剂在乳腺癌治疗中是有效的(非专利文献2)。

引证文献清单

专利文献

专利文献1：美国专利申请公开号2014-235614

非专利文献

非专利文献1：Foulkes等人，“Triple-Negative Breast Cancer”,The NewEngland Journal of Medicine.[“三阴性乳腺癌”，新英格兰医学杂志],363,1938-1948,2010。

非专利文献2：Koziczak等人，Blocking of FGFR signaling inhibits breastcancer cell proliferation through downregulation of D-type cyclins,Oncogene.[“阻断FGFR信号传导通过下调D型细胞周期蛋白抑制乳腺癌细胞增殖”，致癌基因杂志],23,3501-3508,2004。

发明内容

技术问题

本发明的目的是提供一种用于乳腺癌的新颖治疗剂。

问题的解决方案

鉴于这种情况，本发明人已经进行了深入研究并且结果已经发现由式(I)表示的化合物引起显著的抗乳腺癌治疗益处。然后，已经完成了本发明。

确切地，本发明提供以下条目[1]至[9]。

[1]一种用于乳腺癌的治疗剂，包含由式(I)表示的化合物：

或其药理学上可接受的盐。

[2]由式(I)表示的化合物或其药理学上可接受的盐用于乳腺癌治疗的用途。

[3]用于乳腺癌治疗的由式(I)表示的化合物或其药理学上可接受的盐。

[4]一种用于治疗乳腺癌的方法，该方法包括向对其有需要的患者给予由式(I)表示的化合物或其药理学上可接受的盐。

[5]一种用于治疗乳腺癌的组合物，包含由式(I)表示的化合物或其药理学上可接受的盐。