[发明专利]用于疼痛的治疗性化合物及其合成有效
| 申请号： | 201680064801.1 | 申请日： | 2016-09-01 |
| 公开（公告）号： | CN108495854B | 公开（公告）日： | 2021-10-15 |
| 发明（设计）人： | B.L.D.德科特;J.C.鲁斯彻尔;M.C.F.蒙尼 | 申请（专利权）人： | 詹森药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/12 | 分类号： | C07D471/12;C07D471/18;C07D491/147;A61K31/437;A61K31/46;A61K31/336 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 刘力;黄希贵 |
| 地址： | 比利时．比*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 用于 疼痛 治疗 化合物 及其 合成 | ||
1.一种式1的化合物：
或者其立体异构体或药学上可接受的盐。
2.根据权利要求1所述的化合物或者其立体异构体或药学上可接受的盐，其中式1为：
3.一种药物组合物，所述药物组合物包含根据权利要求1或2所述的化合物以及药学上可接受的载体或稀释剂。
4.根据权利要求1或2所述的化合物在制备用于治疗患有病症、疾病或障碍的受试者的药物中的用途。
5.根据权利要求4所述的用途，其中所述受试者是人或动物。
6.根据权利要求4所述的用途，其中施用所述化合物以实现局部递送至所述受试者。
7.根据权利要求4所述的用途，其中施用所述化合物以实现全身递送至所述受试者。
8.根据权利要求4所述的用途，其中所述病症或障碍为神经性疼痛或慢性疼痛。
9.一种制备式1的化合物：
的方法，所述方法包括使式2的化合物：
与6-甲氧基-2-萘羧醛在还原剂存在下反应。
10.根据权利要求9所述的方法，其中式1的化合物为手性分离的。
11.根据权利要求9所述的方法，所述方法还包括通过使式3的化合物：与酸反应来制备式2的化合物。
12.根据权利要求11所述的方法，所述方法还包括通过使式4的化合物：与三甲基乙酰氯在4-二甲基氨基吡啶(DMAP)存在下反应来制备式3的化合物。
13.根据权利要求12所述的方法，所述方法还包括通过使式5的化合物：在四丁基氟化铵存在下反应来制备式4的化合物。
14.根据权利要求13所述的方法，所述方法还包括通过使式6.b的化合物：与3,3,3-三氟丙酸反应来制备式5的化合物。
15.根据权利要求14所述的方法，所述方法还包括通过手性分离式7的化合物：来制备式6.b的化合物。
16.根据权利要求15所述的方法，所述方法还包括通过使式8的化合物：与氢在催化剂存在下反应来制备式7的化合物。
17.根据权利要求16所述的方法，其中所述催化剂包括钯。
18.根据权利要求16所述的方法，其中所述催化剂为碳载钯。
19.根据权利要求16所述的方法，所述方法还包括通过使式9的化合物：与Boc2O反应来制备式8的化合物。
20.根据权利要求19所述的方法，其中所述反应还包含三乙基胺(Et3N)。
21.根据权利要求19所述的方法，所述方法还包括通过使式10的化合物：与碘代三甲基硅烷反应来制备式9的化合物。
22.根据权利要求21所述的方法，其中所述反应在大于60℃的温度下进行。
23.根据权利要求21所述的方法，所述方法还包括通过使式11的化合物：与叔丁基二苯基氯硅烷反应来制备式10的化合物。
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