[发明专利]用于治疗心血管疾病的吉卡宾组合

权利要求书

1.呈胶囊包片剂的形式的药物组合物，其中所述药物组合物包含：

约1 mg-约80 mg的他汀类或其药学上可接受的盐；

约50 mg-约900 mg的吉卡宾或其药学上可接受的盐；和任选地

约5 mg-约100 mg的第三种API或其药学上可接受的盐；和

一种或多种赋形剂，其选自稀释剂、崩解剂、湿润剂、稳定剂、增塑剂、包衣材料、薄膜包衣材料、粘合剂、助流剂、润滑剂或其任何组合。

2. 权利要求1的药物组合物，其中所述组合物包含：

a. 包含约1 mg-约80 mg的他汀类或其药学上可接受的盐的片剂；和

b. 包含约50 mg-约900 mg的吉卡宾或其药学上可接受的盐的胶囊，

其中包含他汀类的片剂和吉卡宾均包含在胶囊内。

3.权利要求1-2中任一项的药物组合物，其中他汀类是HMG-CoA还原酶抑制剂。

4.权利要求1-3中任一项的药物组合物，其中他汀类选自阿托伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、罗苏伐他汀、氟伐他汀、洛伐他汀、匹伐他汀。

5.权利要求1-4中任一项的药物组合物，其中他汀类是阿托伐他汀。

6.权利要求1-5中任一项的药物组合物，其中他汀类是阿托伐他汀钙。

7.权利要求1-6中任一项的药物组合物，其中吉卡宾是吉卡宾钙。

8.权利要求1-7中任一项的药物组合物，其中吉卡宾被配制为即时释放制剂。

9.权利要求1-8中任一项的药物组合物，其中阿托伐他汀被配制为延迟释放制剂。

10. 权利要求1-9中任一项的药物组合物，其中直到药物通过胃之后阿托伐他汀制剂才允许释放阿托伐他汀。

11.权利要求1-10中任一项的药物组合物，其中胶囊用嵌装有阿托伐他汀钙片剂的吉卡宾微粒填装，所述片剂包含

(i) 包含约10-约80%阿托伐他汀钙、约15-约12%乳糖一水合物、约10-约25%微晶纤维素、0-约10%聚乙烯吡咯烷酮、0-约10%交联羧甲纤维素钠、0-约10%硬脂酸镁的芯；

(ii) 相对于芯重量约1-约5%重量增加的粉衣层屏障，其包含适合的赋形剂例如Opadry或适合的赋形剂的混合物；和

(iii) 相对于芯重量以约2-约15%重量施加的肠溶包衣组合物，其包含约0%-约10%的甲基丙烯酸、丙烯酸甲酯、甲基丙烯酸甲酯共聚物，约10%-约0%的甲基丙烯酸共聚物C型，和约0%-约2%的柠檬酸三乙酯。

12.权利要求11的药物组合物，其中吉卡宾微粒包含：

a. 约48-约50 wt%吉卡宾；

b. 约24-约26 wt%乳糖一水合物；

c. 约1.5-约2.5 wt%羟基丙基纤维素；

d. 约19-约21 wt%微晶纤维素；

e. 约2-约4 wt%交联羧甲纤维素钠；和

f. 约0.4-约0.6 wt%硬脂酸镁。

13.权利要求11的药物组合物，其中阿托伐他汀钙片剂芯包含：

a. 约13-约14 wt%阿托伐他汀钙；

b. 约39-约41 wt%乳糖一水合物；

c. 约22-约23 wt%碳酸钙；

d. 约18-约20 wt%微晶纤维素；

e. 约1.5-约2.5 wt%聚乙烯吡咯烷酮；

f. 约0.2-约0.3 wt%聚山梨酯80；

g. 约2-约3 wt%交联羧甲纤维素钠；和

h. 约0.3-约0.5 wt%硬脂酸镁。