[发明专利]水凝胶复合材料药性持久制剂

权利要求书

1.一种药性持久制剂，其包含引入核苷酸或核苷类似物逆转录酶抑制剂的可生物降解的二氧化硅水凝胶复合材料，所述核苷酸或核苷类似物逆转录酶抑制剂为恩替卡韦，其中所述二氧化硅水凝胶复合材料通过混合如下物质获得：

a) 二氧化硅颗粒本身或作为悬浮液的二氧化硅颗粒，所述二氧化硅颗粒包含所述核苷酸或核苷类似物逆转录酶抑制剂并具有≤ 1 000 µm的最大直径，所述二氧化硅颗粒选自通过喷雾干燥获得的二氧化硅颗粒本身、二氧化硅纤维片段和模塑或铸造的二氧化硅整料本身或碎块，和

b) 二氧化硅溶胶，

其中

i) 所述二氧化硅溶胶具有≤ 5 wt%的固含量，

ii) 所述二氧化硅水凝胶复合材料包含最高达85 wt%的所述二氧化硅颗粒，并且

iii) 所述水凝胶复合材料在静止存放时为非流动的和结构稳定的，并且在通过注射施加剪切应力时剪切稀化。

2.权利要求1所述的药性持久制剂，其特征在于所述二氧化硅水凝胶复合材料在通过注射施加剪切应力之后在37℃下为非流动的和结构稳定的水凝胶。

3.权利要求1所述的药性持久制剂，其特征在于所述二氧化硅溶胶具有≤ 3 wt%的固含量。

4.权利要求1所述的药性持久制剂，其特征在于所述二氧化硅颗粒包含0.1至70 wt%的引入的核苷酸或核苷类似物逆转录酶抑制剂。

5.权利要求1所述的药性持久制剂，其特征在于所述二氧化硅颗粒为具有0.5 µm至300µm的直径的微粒。

6.权利要求5所述的药性持久制剂，其特征在于具有直径 1 µm的二氧化硅颗粒的体积分数为 3 %。

7.权利要求1所述的药性持久制剂，其特征在于所述水凝胶复合材料包含最高达80wt%的二氧化硅颗粒。

8.权利要求1所述的药性持久制剂，其特征在于所述复合材料固含量为10 wt%至75wt%。

9.权利要求1所述的药性持久制剂，其特征在于在线性粘弹性区域中在小角度振荡剪切下测量的复数模量为 2400 kPa。

10.权利要求1所述的药性持久制剂，其特征在于损耗因数，即粘性模量/弹性模量为1。

11.权利要求1所述的药性持久制剂，其特征在于采用10–50 s^-1的剪切速率测量的粘度为10–50 Pas，采用200–210 s^-1的剪切速率测量的粘度为0.4–1.5 Pas，和采用600–610 s^-1的剪切速率测量的粘度为0.1–0.4 Pas。

12.根据权利要求1所述的药性持久制剂，其特征在于其选自可注射制剂和可植入制剂。

13.根据权利要求1所述的药性持久制剂，其特征在于对于给药，所述制剂选自肠胃外给药。

14.根据权利要求1所述的药性持久制剂，其特征在于对于给药，所述制剂每周一次至每年一次给药。

15.根据权利要求1所述的药性持久制剂，其特征在于对于给药，所述制剂的核苷酸或核苷类似物逆转录酶抑制剂的药性持久剂量为0.1 mg至200 mg。

16.根据权利要求1所述的药性持久制剂，其用于治疗慢性病毒感染和预防慢性病毒再感染。

17.根据权利要求16所述的药性持久制剂，其用于治疗病毒感染和预防病毒再感染，其特征在于所述病毒感染为乙型肝炎感染。