[发明专利]具有生物活性亲脂性化合物的聚乙二醇化脂质纳米粒

权利要求书

1.纳米粒，其包含以下中的至少一种：

a)生物相容性脂质；和

b)亲脂性治疗、润滑和/或诊断剂，

其中所述纳米粒具有包含水溶性聚合物的表面。

2.如权利要求1所述的纳米粒，其中所述亲脂剂为酰基乙醇胺和大环内酯中的至少一种。

3.如权利要求2所述的纳米粒，其中所述大环内酯选自环孢菌素、西罗莫司、他克莫司、依维莫司、理达弗洛莫司、坦罗莫司、乌米莫司、佐他莫司、子囊霉素、FK1012和吡美莫司或它们的衍生物或类似物，优选地其中所述大环内酯为环孢菌素、西罗莫司或他克莫司。

4.如权利要求3所述的纳米粒，其中所述环孢菌素选自环孢菌素A(CsA)、CsA形式2、环孢菌素B、C、D、E、F、G、H、I、J、K、L、M、N、O、P、Q、R、S、T、U、V、W、X、Y、Z、伏环孢素、伐司朴达(PSC833)、SCY-635、NIM811和Debio-025。

5.如权利要求4所述的纳米粒，其中所述环孢菌素为环孢菌素A。

6.如权利要求2-5中任一项所述的纳米粒，其中所述酰基乙醇胺包含以下中的至少一种：十六酰胺乙醇(PEA)、油酰乙醇胺(OEA)、2-花生四烯酸甘油(2-AG)、花生四烯乙醇胺(AEA)以及选自JWH-018、JWH-073、CP-55940、二甲基庚基吡喃、HU-210、HU-331、SR144528、WIN 55,212-2、JWH-133、左南曲朵(Nantrodolum)、阿地米屈和AM-2201的AEA衍生物。

7.如权利要求6所述的纳米粒，其中所述酰基乙醇胺为十六酰胺乙醇(PEA)。

8.如前述权利要求中任一项所述的纳米粒，其中所述生物相容性脂质包含一种或多种磷脂。

9.如权利要求8所述的纳米粒，其中所述一种或多种磷脂为中性磷脂。

10.如权利要求9所述的纳米粒，其中所述生物相容性脂质包含选自以下的一种或多种中性磷脂：1,2-二月桂酰-sn-甘油基-3-磷酸酯(DLPA)、1,2-二月桂酰-sn-甘油基-3-磷酸乙醇胺(DLPE)、1,2-二肉豆蔻酰-sn-甘油基-3-磷酸酯(DMPA)、1,2-二肉豆蔻酰-sn-甘油基-3-磷酸胆碱(DMPC)、1,2-二肉豆蔻酰-sn-甘油基-3-磷酸乙醇胺(DMPE)、1,2-二肉豆蔻酰-sn-甘油基-3-磷酸甘油(DMPG)、1,2-二肉豆蔻酰-sn-甘油基-3-磷酸丝氨酸(DMPS)、1,2-二棕榈酰-sn-甘油基-3-磷酸酯(DPPA)、1,2-二棕榈酰-sn-甘油基-3-磷酸胆碱(DPPC)、1,2-二棕榈酰-sn-甘油基-3-磷酸乙醇胺(DPPE)、1,2-二棕榈酰-sn-甘油基-3-磷酸甘油(DPPG)、1,2-二棕榈酰-sn-甘油基-3-磷酸丝氨酸(DPPS)、1,2-二硬脂酰-sn-甘油基-3-磷酸酯(DSPA)、1,2-二硬脂酰-sn-甘油基-3-磷酸胆碱(DSPC)、1,2-二硬脂酰-sn-甘油基-3-磷酸乙醇胺(DSPE)、1,2-二硬脂酰-sn-甘油基-3-磷酸甘油(DSPG)、1,2-二硬脂酰-sn-甘油基-3-磷酸丝氨酸(DSPS)及氢化大豆卵磷脂(HSPC)。

11.如权利要求10所述的纳米粒，其中所述一种或多种中性磷脂包含HSPC和DSPE中的至少一种。

12.如权利要求11所述的纳米粒，其中所述一种或多种中性磷脂至少包含HSPC。

13.如前述权利要求中任一项所述的纳米粒，其中所述水溶性聚合物与所述生物相容性脂质和所述亲脂性治疗或诊断剂中的至少一种缀合。