[发明专利]生产压制片剂的方法有效

专利信息
申请号: 201680057873.3 申请日: 2016-09-23
公开(公告)号: CN108135858B 公开(公告)日: 2022-03-22
发明(设计)人: 吉哈尼·阿克卡尔;斯尔万恩·迪谷特;布鲁诺·洛恩伯格;罗尼·施维克特;奥利维亚·维多尼 申请(专利权)人: 帝斯曼知识产权资产管理有限公司
主分类号: A61K9/50 分类号: A61K9/50;A61K9/20
代理公司: 北京东方亿思知识产权代理有限责任公司 11258 代理人: 肖善强
地址: 荷兰*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 生产 压制 片剂 方法
【说明书】:

专利申请涉及一种用于使用特定的包衣颗粒生产压制片剂的方法,其中所述包衣(体系)包含至少一种蜡和/或至少一种脂肪。此外,本专利申请涉及压制(压实)片剂以及还有特定的包衣颗粒。

本专利申请涉及一种用于使用特定的包衣颗粒生产压制片剂的方法,其中所述包衣(体系)包含至少一种蜡和/或至少一种脂肪。此外,本专利申请涉及压制(压实)片剂以及还有特定的包衣颗粒。

用于被压实成片剂的颗粒通常含有一种或多种活性成分,其对于片剂是必需的(为了消费者的需要)。此类活性成分的实例是维生素、类胡萝卜素、油、矿物质、植物提取物或任何其他常用的活性成分。首先将这些活性成分配制成颗粒,然后将其用于(例如)生产压制(压实)片剂或将其用于预混合物中,然后将预混合物用于其他制剂(例如压制片剂(compressed tablets)或压实片剂(compacted tablets))。

使用此类颗粒的主要问题和缺点是,当将压力(通常大于5kN)施加在此类颗粒(其包含片剂的基本成分)上时,然后一些基本成分通常从颗粒中被挤出,在几天内分解并且不能用于另外的制剂。此外,由于这种“挤出”现象,取决于活性成分,也会产生气味问题或变色问题。这种众所周知的效果被称为“初始损失”。

为了确保在最终产品(例如压制或压实片剂)中存在恰当的(例如期望的)量的基本成分,现在通常使用过量剂量的基本成分。但过量剂量不是这个问题的理想解决方案。

有一些缺点,与过量剂量有关,例如

(i)材料(基本成分)的浪费,这可能是昂贵的;

(ii)基本成分可能具有难闻的气味,因此颗粒在被压实之前需要进行清洗,这是附加的工艺步骤;

(iii)当用于另外的制剂时,“挤出”成分可能引起问题;

(iv)难以确定压制片剂中基本成分的(或多或少)精确含量;

(v)有关制剂或最终产品(如压实片剂)中某些基本成分的上限的监管限制。

因此,本发明的目的是找到一种提供颗粒的方式,当被压制(压实)成片剂时,这些颗粒示出较小的初始损失。术语“压制的”和“压实的”(以及它们的动词“压制”和“压实”)在本发明的上下文中意思是相同的。

发现当包含至少一种活性成分的颗粒用至少一种蜡和/或至少一种脂肪包衣时,则初始损失显著降低。

颗粒的包衣是众所周知的原理。它用于许多应用领域中。

包衣体系(或包衣)通常用于保护颗粒免受任何种类的外部影响。通常包衣的目的是保持颗粒尽可能完整。

现在目的是找到一种包衣体系,所述包衣体系不因为太脆而不易被压实,并且此外其中包衣颗粒之后处于易于处理的自由流动粉末形式。

现在发现,当使用至少一种特定的蜡和/或至少一种脂肪来包衣包含至少一种活性成分的颗粒时,则可以将这些包衣颗粒压实或压制成片剂,由此显著减少初始损失,并且粉末形式的整体特性也是优异的。

因此,本发明涉及一种用于生产压制片剂的方法(P),其中将包衣颗粒用至少5kN的压力进行压制,所述包衣颗粒包含

(i)基于包衣颗粒的总重量,40wt-%至95wt-%的包含至少一种活性成分的芯,以及

(ii)基于包衣颗粒的总重量,5wt-%至60wt-%的包衣体系,并且所述包衣体系包含至少一种蜡和/或至少一种脂肪。

本专利申请中的所有百分比总是加起来为100。

此外,本发明涉及一种用于生产压制片剂的方法(P’),其中将包衣颗粒用至少5kN的压力进行压制,所述包衣颗粒组成为

(iii)基于包衣颗粒的总重量,40wt-%至95wt-%的包含至少一种活性成分的芯,以及

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