[发明专利]作为RSV抑制剂的苯并二氮杂䓬衍生物有效
| 申请号: | 201680054528.4 | 申请日: | 2016-07-21 |
| 公开(公告)号: | CN108200760B | 公开(公告)日: | 2022-04-01 |
| 发明(设计)人: | B·C·舒克;I·J·金;T·P·布莱斯德尔;于建明;J·帕纳雷塞;Y·S·奥拉 | 申请(专利权)人: | 英安塔制药有限公司 |
| 主分类号: | A61K31/55 | 分类号: | A61K31/55;A61K31/5513 |
| 代理公司: | 北京市铸成律师事务所 11313 | 代理人: | 张波;戴国琛 |
| 地址: | 美国马*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 作为 rsv 抑制剂 二氮杂 衍生物 | ||
1.一种由式(IVb-1)表示的化合物:
或其药学上可接受的盐,其中:
R1选自氢和甲基;
R2和R5各自独立地选自氢和甲基;
R3是苯基;
R4选自去掉一个氢原子的以下之一:
其中R4任选地被一至三个的独立地选自卤代、-CH3、-CF3、-OCF3、-CN、-NH2、-OH、-CH2N(CH3)2、-C(O)CH3、-NH-(C1-C6)烷基、-NH-(C1-C6)烷基-(C1-C6)烷氧基、-SO2-(C1-C6)烷基、-SO2-NH-(C1-C6)烷基、-NH-SO2-(C1-C6)烷基、3至12元杂环烷基、5元或6元杂芳基、C1-C8-烷基、C2-C8-烯基、C3-C8-环烷基、C3-C8-环烯基、C1-C8-烷氧基、CH3OCH2-、CH3OCH2CH2O-、的取代基取代;
R6是卤素;且n是0或1。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中R4被以下取代基中的一个或两个或三个取代:
卤代、-CH3、-CF3、-OCF3、-CN、-NH2、-OH、-CH2N(CH3)2、-C(O)CH3、-NH-(C1-C6)烷基、-NH-(C1-C6)烷基-(C1-C6)烷氧基、-SO2-(C1-C6)烷基、-SO2-NH-(C1-C6)烷基、-NH-SO2-(C1-C6)烷基、3至12元杂环烷基、5元或6元杂芳基、–C1-C8-烷基、–C2-C8-烯基、–C3-C8-环烷基、–C3-C8-环烯基和–C1-C8-烷氧基。
3.根据权利要求1所述的化合物,其中R4被以下取代基中的一个或两个或三个取代:
CH3、CN、氟代、氯代、CH3O-、CH3C(O)-、CH3OCH2-、CH3OCH2CH2O-、-CF3、CF3O-、
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