[发明专利]二芳基大环多晶型物有效
申请号: | 201680051405.5 | 申请日: | 2016-07-05 |
公开(公告)号: | CN108026108B | 公开(公告)日: | 2021-06-22 |
发明(设计)人: | 景荣·J·崔;埃文·W·罗杰斯 | 申请(专利权)人: | 特普医药公司 |
主分类号: | C07D491/16 | 分类号: | C07D491/16;A61K31/519;A61K31/52;C07D491/12;C07D491/18;C07D498/18 |
代理公司: | 北京律盟知识产权代理有限责任公司 11287 | 代理人: | 蒋林清 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 二芳基大环 多晶 | ||
1.一种(7S,13R)-11-氟-7,13-二甲基-6,7,13,14-四氢-1,15-乙烯桥吡唑并[4,3-f][1,4,8,10]苯并氧杂三氮杂环十三炔-4(5H)-酮的结晶多晶型物形态,其中所述结晶多晶型物形态的粉末X射线衍射图谱包含在衍射角(2θ)为9.4±0.1、16.1±0.1、16.5±0.1、18.8±0.1、22.8±0.1和27.4±0.1处的峰。
2.根据权利要求1所述的结晶多晶型物形态,其中所述结晶形态是(7S,13R)-11-氟-7,13-二甲基-6,7,13,14-四氢-1,15-乙烯桥吡唑并[4,3-f][1,4,8,10]苯并氧杂三氮杂环十三炔-4(5H)-酮的游离碱的多晶型物形态。
3.根据权利要求1或2所述的结晶多晶型物形态,其中所述结晶多晶型物形态的粉末X射线衍射图谱包含在衍射角(2θ)为9.4±0.1、16.1±0.1、16.5±0.1、18.8±0.1、21.2±0.1、22.8±0.1和27.4±0.1处的峰。
4.一种(7S,13R)-11-氟-7,13-二甲基-6,7,13,14-四氢-1,15-乙烯桥吡唑并[4,3-f][1,4,8,10]苯并氧杂三氮杂环十三炔-4(5H)-酮的结晶多晶型物形态,其具有与图1所示基本上相同的粉末X射线衍射图谱。
5.一种药物组合物,其包含前述权利要求中任一权利要求所述的结晶多晶型物形态。
6.一种根据权利要求1至4中任一权利要求所述的结晶多晶型物形态的用途,其用于制备用于治疗哺乳动物疾病的药剂,其中所述疾病选自由癌症、疼痛、神经疾病、自身免疫疾病和炎症组成的群组。
7.根据权利要求6所述的用途,其中所述哺乳动物是人类。
8.根据权利要求6或7所述的用途,其中所述疾病是癌症。
9.根据权利要求8所述的用途,其中所述癌症选自由肺癌、骨癌、皮肤癌、头颈癌、肝细胞癌、皮肤或眼内黑素瘤、子宫癌、直肠癌、肛区癌、胃癌、结肠癌、乳腺癌、输卵管癌、子宫内膜癌、宫颈癌、阴道癌、外阴癌、霍奇金病、内分泌系统癌症、软组织肉瘤、尿道癌、阴茎癌、前列腺癌、慢性或急性白血病、淋巴细胞性淋巴瘤、膀胱癌、肾或输尿管癌、肾细胞癌、肾盂癌、中枢神经系统CNS肿瘤、成胶质细胞瘤、原发性CNS淋巴瘤、脊髓肿瘤、脑干胶质瘤、炎性肌纤维母细胞瘤及其组合组成的群组。
10.根据权利要求8所述的用途,其中所述癌症选自由非小细胞肺癌、小细胞肺癌、甲状腺癌、甲状旁腺癌、肾上腺癌、胰腺癌、卵巢癌、垂体腺瘤、间变性大细胞淋巴瘤、食管胃癌及其组合组成的群组。
11.根据权利要求9所述的用途,其中所述癌症是非小细胞肺癌。
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