[发明专利]治疗炎症或神经性疼痛的方法

权利要求书

1.一种治疗有需要的患者的炎症或神经性疼痛的方法，该方法包括向所述有需要的患者施用有效剂量的4-(2-(吡咯烷-1-基)-4-(三氟甲基)苄基)哌嗪-1-甲酸1,1,1,3,3,3-六氟丙烷-2-基酯(化合物1)或其药学上可接受的盐，其中所述有效剂量为约1mg至约500mg。

2.一种治疗有需要的患者的癫痫/癫痫发作、多发性硬化、视神经脊髓炎(NMO)、图雷特综合征、阿尔茨海默病或与肠易激综合征相关的腹痛的方法，该方法包括向所述有需要的患者施用有效剂量的4-(2-(吡咯烷-1-基)-4-(三氟甲基)苄基)哌嗪-1-甲酸1,1,1,3,3,3-六氟丙烷-2-基酯(化合物1)或其药学上可接受的盐，其中所述有效剂量为约1mg至约100mg。

3.一种治疗有需要的患者的急性疼痛、炎性疼痛、癌症疼痛、由周围神经病变引起的疼痛、中枢性疼痛、纤维肌痛、偏头痛、镰状细胞病血管阻塞性疼痛危象、与多发性硬化相关的痉挛或疼痛、功能性胸痛、类风湿性关节炎、骨关节炎或功能性消化不良的方法，该方法包括向所述有需要的患者施用有效剂量的4-(2-(吡咯烷-1-基)-4-(三氟甲基)苄基)哌嗪-1-甲酸1,1,1,3,3,3-六氟丙烷-2-基酯(化合物1)或其药学上可接受的盐，其中所述有效剂量为约1mg至约100mg。

4.一种治疗有需要的患者的炎症或神经性疼痛的方法，该方法包括向所述有需要的患者施用有效剂量的4-(2-(吡咯烷-1-基)-4-(三氟甲基)苄基)哌嗪-1-甲酸1,1,1,3,3,3-六氟丙烷-2-基酯(化合物1)或其药学上可接受的盐，其中在施用所述有效剂量后，化合物1的片段与来自所述患者的PBMC中的至少30％的MGLL共价附接。

5.一种治疗有需要的患者的炎症或神经性疼痛的方法，该方法包括向所述有需要的患者施用有效剂量的4-(2-(吡咯烷-1-基)-4-(三氟甲基)苄基)哌嗪-1-甲酸1,1,1,3,3,3-六氟丙烷-2-基酯(化合物1)或其药学上可接受的盐，其中在施用所述有效剂量后，化合物1的血浆AUC_0-inf为至少0.05μM·hr。

6.一种治疗有需要的患者的炎症或神经性疼痛的方法，该方法包括向所述有需要的患者施用有效剂量的4-(2-(吡咯烷-1-基)-4-(三氟甲基)苄基)哌嗪-1-甲酸1,1,1,3,3,3-六氟丙烷-2-基酯(化合物1)或其药学上可接受的盐，其中在施用所述有效剂量后，化合物1的稳态血浆AUC_0-inf为至少0.05μM·hr。

7.根据权利要求4所述的方法，其中在施用所述有效剂量后，化合物1的片段与来自所述患者的PBMC中的至少40％的MGLL共价附接。

8.根据权利要求4所述的方法，其中在施用所述有效剂量后，化合物1的片段与来自所述患者的PBMC中的至少50％的MGLL共价附接。

9.根据权利要求4所述的方法，其中在施用所述有效剂量后，化合物1的片段与来自所述患者的PBMC中的至少60％的MGLL共价附接。

10.根据权利要求4所述的方法，其中在施用所述有效剂量后，化合物1的片段与来自所述患者的PBMC中的至少70％的MGLL共价附接。

11.根据权利要求4所述的方法，其中在施用所述有效剂量后，化合物1的片段与来自所述患者的PBMC中的至少80％的MGLL共价附接。

12.根据权利要求4所述的方法，其中在施用所述有效剂量后，化合物1的片段与来自所述患者的PBMC中的至少90％的MGLL共价附接。

13.根据权利要求4和7-12中任一项所述的方法，其中采用体外测定对与来自所述患者的PBMC中的MGLL共价附接的化合物1片段进行测量。

14.根据权利要求5所述的方法，其中在施用所述有效剂量后，化合物1的血浆AUC_0-inf为至少0.1μM·hr。

15.根据权利要求5所述的方法，其中在施用所述有效剂量后，化合物1的血浆AUC_0-inf为至少0.2μM·hr。