[发明专利]用于治疗和预防乙型肝炎病毒感染的6,7-二氢吡啶并[2,1-a]酞嗪-2-酮类化合物有效
| 申请号： | 201680038398.5 | 申请日： | 2016-07-25 |
| 公开（公告）号： | CN107835813B | 公开（公告）日： | 2020-04-24 |
| 发明（设计）人： | 程战领;韩兴春;王永光;杨松 | 申请（专利权）人： | 豪夫迈·罗氏有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;A61K31/5025;A61P31/20 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 安佩东;黄革生 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 用于 治疗 预防 乙型肝炎 病毒感染 二氢吡啶 酞嗪 酮类 化合物 | ||
1.式I的化合物或其可药用盐、对映体或非对映体，
其中
R1、R2、R3和R4独立地选自C1-6烷基、卤代C1-6烷基、氢、卤素、氨基、氰基、吡咯烷基、羟基、C1-6烷氧基、卤代C1-6烷氧基、C3-7环烷基C1-6烷氧基、苯基C1-6烷氧基、羟基C1-6烷氧基、C1-6烷氧基C1-6烷氧基、C1-6烷硫基C1-6烷氧基、C1-6烷基磺酰基C1-6烷氧基、氰基C1-6烷氧基、氨基C1-6烷氧基、C1-6烷基氨基C1-6烷氧基、二C1-6烷基氨基C1-6烷氧基、C1-6烷基羰基氨基C1-6烷氧基、C1-6烷基磺酰基氨基C1-6烷氧基、C1-6烷氧基羰基氨基C1-6烷氧基、吡唑基C1-6烷氧基、三唑基C1-6烷氧基和单环杂环烷基C1-6烷氧基，其中的单环杂环烷基是含氮单环杂环烷基；
R5和R6独立地选自氢、C1-6烷基、卤代C1-6烷基或C2-6链烯基。
2.式I的化合物或其可药用盐、对映体或非对映体，
其中
R1是氢；
R2是C1-6烷氧基；
R3是C1-6烷氧基、卤代C1-6烷氧基、羟基C1-6烷氧基、C1-6烷氧基C1-6烷氧基、C1-6烷基磺酰基C1-6烷氧基、氰基C1-6烷氧基、羧基C1-6烷氧基、氨基C1-6烷氧基、C1-6烷氧基羰基氨基C1-6烷氧基、吗啉基C1-6烷氧基或四氢吡喃基C1-6烷氧基；
R4是氢；
R5是氢；
R6是氢、C1-6烷基或C2-6链烯基。
3.根据权利要求2的式I化合物或其可药用盐、对映体或非对映体，其中
R1是氢；
R2是甲氧基；
R3是甲氧基、三氟乙氧基、羟基二甲基丙氧基、甲氧基丙氧基、甲基磺酰基丙氧基、氰基丙氧基、羧基丁氧基、氨基戊氧基、叔丁氧基羰基氨基戊氧基、吗啉基乙氧基或四氢吡喃基甲氧基；
R4是氢；
R5是氢；
R6是氢、甲基、异丙基、异丁基或丙-2-烯基。
4.根据权利要求2或3的式I化合物或其可药用盐、对映体或非对映体，其中R2是甲氧基。
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